203741. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás halogén-1,5-benzotiazepin-származékok előállítására

(19) Oiszágkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) A bejelentés száma:

(22) A bejelentés napja: (30) Elsőbbségi adatok:

202 027/87 208 482/87

5846/90

1988.08.11.

1987.08.12.

1987.08.21.

JP

JP

(40) A közzététel napja: 1989.04.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(11) Lajstromszám:

203 741 B

(51) Int. Cl.5

C 07 D 281/10

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Inoue, Hirozumi, Tokió (JP) Tanabe Seiyaku Co. Ltd., Osaka (JP)

Harada, Tsunehiro, Saitama-ken (JP)

Nagasawa, Masaaki, Saitama-ken (JP)

(54) Új eljárás halogén-1,5-benzotiazepin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános kcpletű, a vérre és az érrendszerre ható 1,5-benzotiazepinszármazékok vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a képletben R1 jelentése rövidszénláncű alkoxicsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű alkanoilcsoport,

R3 és R4 közül az egyik szubsztituens jelentése halogénatom, és a másik jelentése hidrogénatom,

R5 és R6 jelentése rövidszénláncű alkilcsoport, olymódon, hogy egy (II) általános képlett! vegyületet, a képletben

R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti és

X1 jelentése reaktív csoport,

egy (III) általános képlett! aminnal vagy sójával reagáltatnak, a képletben R5 és R6 jelentése a fenti, vagy egy (VI) általános képlett! vegyületet, a képletben

R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű amino-etanol-származékkal kodenzáltatnak, a képletben R5 és R6 jelentése a fenti és Z jelentése hidrogénatom, rövidszénláncű alkilszulfonil-csoport, aril-szulfonil-csoport vagy szulfocsoport,

majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savadtüciós sójává alakítják.

A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 ábra

HU 203 741