203738. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként O-(1,2,4-triazol-1-il)-O-fenil-acetálszármazékokat tartalmazó gombaölő készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 203 738 B 2 háljuk. A szerves fázist vízzel mossuk és víztelenítjük, majd az oldószer eltávolítása után 4,64 g viszkózus olajat kapunk; a kitermelés 99%. Hasonló módon állíthatjuk elő a 4. vegyületet is. A két vegyidet fizikai jellemzői a következők: Vegyület R_____X Y Op 2 C(CH3)3 CHOH 4-C1 olaj 4 C(CH3)3 CHOH 2,4-C12 olaj 1H-NMR (CDC13, ppm) 2. vegyület: 0,99 és 1,03 (2s, 9H); 3,33 és 3,75 (2sd, 1H); 5,69 és 5,99 (2d, 2H); 6,08 (m, 4H); 7,74,7,78, 7.82 és 8,02 (4s,2H). 4. vegyület: 1,03 és 1,08 (2d, 9H); 3,36 és 3,47 (2d, 1H) 5.83 és 6,03 (2d, 1H); 6,70-7,45 (m, 3H); 7,73,7,80, 7,82 és 8,08 (4s,2H). A találmány szerinü vegyületeknck kiváló gombaölő hatásuk van a növénykórokozó gombák széles köre, de elsősorban a tömlőgombák (Ascomycetes) és a bazidiumos gombák (Basidiomycetes) ellen. Miután a vegyületek egy részének szisztemikus hatása is van, mind levélre, mind talajra juttatva alkalmazhatók. Különösen fontosak lehetnek a gazdaságilag jelentős kultúrnövényeken (például búza, árpa, rizs, zab, rozs, kukorica, pázsitfüvek, gyapot, szója, kávé, cukornád, gyümölcsök, dísznövények, szőlő vagy zöldségnövények, például uborka, bab, kabakosok) és azok magvain fellépő növénykórokozó gombák elleni védekezésben. A találmány szerinti vegyületek előnyösen használhatók az alábbi növénykórokozó gombák ellen: Kórokozó Megbetegedés Gazdanövény Erysiphe graminis Erysiphe gabonalisztharmat gabonafélék cichoracearum Sphaerotheca lisztharmat kabakosok fuliginea Podosphera lisztharmat kabakosok leucotricha lisztharmat alma Uncinula necator lisztharmat szőlő Puccinia sp. rozsdabetegségek gabonafélék Rhizoctonia sp. gyökérpenész gyapot, pázsitfüvek Ustilagosp. üszög gabonafélék kukorica, cukornád Venturia inaequalis varasodás alma Helminthisporium so. penészedés gabonafélék, kukorica Septoria nodorum szártörés búza Botrytis cinerea Cercospdra szürkepenész szamóva, szőlő arachidicola levélfoltosság földimogyoró Pseudocercosporella herpotrichoides búza, árpa Pyricularia oryzae Phytophthora levélfoltosság rizs infestans bugonyavész burgonya, paradicsom Fusarium sp. fehérpenész különböző növények Plasmopara viticola peronoszpóra szőlő Altemaria sp. levélfoltosság gyümölcsös zöldségfélék A találmány szerinti vegyületek alkalmazhatók a növényre juttatva (permetezéssel vagy porozással), de kezelhetjük velük a magvakat is. A kezelés történhet a gombafertőzés bekövetkezése előtt (preventív kezelés), vagy a fertőzés után (kurativ kezelés). A találmány szerinti vegyületekből a szokásos készítmények, így oldatok, emulziók, szuszpenziók, porozószerek, porkészítmények, paszták vagy granulátumok állíthatók elő. A készítmény formáját a felhasználás céljának megfelelően választjuk meg: minden esetben arra kell törekedni, hogy a hatóanyag finom s egyenletes eloszlását biztosítsuk. A készítményeket ismert módon, például a hatóanyagnak oldószerekkel és/vagy hordozóanyagokkal való elegyítésével állíthatjuk elő, amihez emulgeáló- és diszpergálószereket, esetenként további hígító- és oldószereket (például vizet vagy szerves oldószereket) használhatunk. Oldószerként szerepelhetnek aromás szénhidrogének (például xilol), klórozott aromás szénhidrogének (például klór-benzol), paraffinok (például kőolaj-frakciók), alkoholok (például metanol, butanol), ketonok (például ciklohexanon), aminok (például etanol-amin, dimetilformamid) és víz; hordozóanyagok lehetnek például ásványőrlemények (például kaolin, agyagásványok, talkum, kréta), vagy szintetikus ásványi anyagok (például kovasav, szilikátok); emulgeálószerek lehetnek nem-ionos vagy anionos felületaktív anyagok (például polioxi-etilén-zsíralkohol-éterek, alkil- vagy aril-szulfonátok); diszpergálószerek pedig lehetnek például lignin, szulfitszennylúg vagy metil-cellulóz. A gombölő készítmények legfeljebb 0,5 t% általában 0,1-95 tömeg%, előnyösen 0,5-90% hatóanyagot tartalmazhatnak. Az alkalmazott adag a kívánt céltól függően 0,02-3,0 kg hatóanyag/hektár lehet, adott esetben ennél magasabb adagok is használhatók. A találmány szerinti vegyületek anyagvédelemre is használhatók például a Paecilomyces variotii penészgomba ellen. A felhasználásra kész készítmények (oldatok, emulziók, szuszpenziók, porkészítmények, porozószerek, kenőcsök vagy granulátumok) bármely ismert módon, például permetezéssel, porozással, ködképzéssel, szórással, csávázással) vagy öntözéssel juttathatók ki a növényzetre. Ilyen készítményeket mutatunk be az alábbi példában: 3. példa a) 90 tömegrész 1. vegyületet 10 tömegrész N-metilalfa-pirrolidonnal összekeverünk. A kapou oldat kis cseppekben való kijuttatásra alkalmas. b) 20 tömegrész 2. vegyületet feloldunk egy keverékben, ami 80 tömegrész xilolból, 5 tömegrész kalcium-dodecil-benzol-szulfonátból, 10 tömegrész (A) diszpergálószerből és 5 tömegrész (B) diszpergálószerből áll /az (A) diszpergálószer 8—10 mól etilénoxid és 1 mól N-monoetanol-amin-oleát reakció-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
