203736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiouracil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 736 B 2 £ jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó alküén-csoport, R3 jelentése helyettesített fenilcsoport, amely ortohelyzetben egy di(l-4 szénatomos alkü)-amino-csoportot tartalmaz, s ezen felül a fenücsoport helogén- 6 atommal, 1-4 szénatomos alkil- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal lehet egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve; vagy piridücsoport, amely egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, 1-4 szénatomos «Hol- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve — és savaddíciós sóik, valamint mindezek tautomer formái előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rt és Rg jelentése a fenti—egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy valamely sójával — ahol R3 és E jelentése a fenti, X pedig kilépő csoportot jelent — reagáltatunk; vagy b) egy (Q) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fenti—savas közegben egy (Hla) általá- 20 nos képletű vegyülettel — ahol R3 és E jelentése a fenti —reagáltatunk. és kívánt esetben az így kapott bázist valamely savval savaddíciós sóvá, vagy a kapott sót bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, ózza/ jellemezve, hogy a reakciót in situ előállított (Dl) általános képletű vegyülettel végezzük. 3. Az 1. vagy Z igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (ül) általános képletű vegyületet — illetve annak valamely sóját — használunk, amelyben R3 és E jelentése a fenti, és X jelentése klóratom. 4. Eljárás főként gyomorsav-szekréciót gátló hatású gyógyszerkészítményék előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1( R2, R3 és E jelentése az 1. igénypontban megadott — 15 vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható savval képzett savaddíciós sóját önmagában vagy egyéb, az (I) általános képletű vegyülettel együtt, a gyógyzserkészítésben alkalmazott segédanyagok felhasználásával, ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 12
