203732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 732 B 2 3. példa Fenil-(bifenil-4-il)-bisz( 1,2,4-triazolil-1 )-metán előállítása Úgy járunk el mint az 1. példában, azzal a különbséggel, hogy imidazol helyett 1,2,4-triazolt alkalmazunk, és 10 óra helyett 19 órán át forraljuk. A kapott nyers bázis petroléterrel (40-70 ‘C forrpontú) eldolgozva 88-90 *C-on olvad. 4. példa Fenil-(bifenil-4-il)-bisz(3,5-dimetil-piiazolil-l)metán előállítása Úgy járunk el mint az 1. példában, azzal a különbséggel, hogy imidazol helyett 3,5-dimetil-pirazolt alkalmazunk és a feldolgozásnál benzol helyett kloroformot alkalmazunk. A kapott nyers bázis dietiléterpetroléter 1:1 arányú elegyével eldolgozva 218— 220 *C-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1.1. Eljárás (I) általános képletű új, fenil-(bifenil-4- il)-metán származékok - ahol a két R jelentése azonos, és adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített imidazol-1-il, pirazol-l-il vagy 1,2,4-triazol-l-il csoportot jelent - és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (TI) általános képletű fenil-(bifenil-4-il)-dihalogénmetánt - ahol Hal jelentése klór- vagy brómatom - adott esetben valamely savmegkötőszer jelenlétében egy (Hl) általános képletű vegyülettel - ahol R jelentése a fenti - reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű bázisból kívánt esetben sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót dipoláris aprotikus oldószerben, célszerűen acetonitrilben vagy dimetil-formamidban hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely tercieramin bázist, célszerűen trietilamint alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jell emezve, hogy savmegkötőként a (III) általános képletű vegyület feleslegét alkalmazzuk. 5. Eljárás gombaellenes hatékonyságú gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadott savval képzett savaddíciós sóját önmagában vagy egyéb, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató vegyülettel együtt, a gyógyszerkészítésben alkalmazott segédanyagok felhasználásával, ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 6
