203731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-ciano-2-fenil-1-(azol-1-il)-etán-származékok előállítására és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó fungicid készítmények
1 HU 203 731 B 2 Ezt a vizsgálatot elvégezzük a következő termény/gomba párosításban is: uborka - Erysiphe cichoracearum alma - Podosphaera szőlő - Uncinula bab - Uromyces búza - Septoria alma - Venturia búza - Puccinia árpa - Helminthosporium árpa - Pyrenophora 5 rizs - Pyrimlaria bab - Botrytis Az eredményeket a B táblázatban tüntetjük fel, B Táblázat Széles spektrumú fungicid hatás (EC90 hatóanyagkoncentrációban)® Gomba Vizsgált rendszer növény 2.7 2.8 példaszám 2.1 EP145294 b Erysiphe uborka 0,5 0,5 0,5 24 Podosphaera alma 2 2 2 19 Erysiphe búza 3 10 3 6 Uncinila szőlő 2 3 2 16 Venturia alma 3 3 2 15 Uromyces bab 0,5 0,5 0,5 0,5 Puccinia búza 11 12 10 10 Septoria búza 28 39 9 992 Helminthosporium árpa 64 77 19 999 Pyrenophora árpa 12 9 9 525 Pyricularia rizs 53 57 78 52 Botrytis bab 97 ®^EC 90 ppm-ben kifejezett hatóanyag-koncentráció, amely inert oldatban 90%-os gombaölő hatást eredményez. blA 145294. sz. európai szabadalmi bejelentésből ismert vegyület. A (I) általános képletű vegyület analógja, ahol a képletben Rj jelentése izopropil, Az jelentése triazolilcsoport, az R-C= C-csoportot brómatom helyettesíti. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és ezek sóinak előállítására—a képletben R j jelentése adott esetben halogénatommal kétsze- 35 résén helyettesített 1-8 szénatomos alkilcsoport, 2-8 szénatomos alkenilcsoport, egyszeresen helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport vagy egy 5 vagy 6 tagú heteroaromás cső- 40 port, amely heteroatomként oxigénatomot, nitrogénatomot vagy kénatomot tartalmaz, fenilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy 45 R2R3C(OR4)-csoport, amelyben R2 és R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, Az jelentése 1,2,4-triazol-l-il- vagy imidazol-l-il- 50 csoport, azzal jellemezve,hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R és Rj jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése halogénatom — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Az jelentése a tárgyi kör szerinti és M 55 jelentése fémekvivalens, előnyösen alkálifématom — reagáltatunk,vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R j és Az jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben Ra jelentése 1-5 szén- 60 atomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy R2R3C(OR4) általános képletű csoport, amelyben R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, és ha Ra jelentése R2R3 (C(OH), akkor ezt a csoportot kívánt esetben az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására bázikus körülmények között lehasítjuk, vagy c) (Ib) általános képletű vegyületek előállítására—a képletben Rj és Az jelentése a fenti és Y jelentése halogénatom — egy (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben Rj és Az jelentése a fenti -É- az Y-nakmegfelelő elemi halogénnel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.11.18.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek képletében Rl jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport R jelentése fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.11.18.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és ezek sóinak előállítására — a képletben R j jelentése adott esetben halogénatommal kétszeresen helyettesített 1-8 szénatomos alkilcsoport, 2-8 szénatomos alkenilcsoport, egyszeresen helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport, ahol a szubsztituens je8