203729. lajstromszámú szabadalom • N-fenil-pirazol-származékokat tartalmazó kártevőirtó készítmények és eljárás a hatóanyagok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

Hü 203 729 B

2

RuC(-0)- általános képletű csoport — egyik R11 C(-0)- csoportját szelektíven hidrolizáljuk;

k) (3) olyan (IA) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R° egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-5 szénatomos alkilcsoport és R7 egy R1 lC(-0)- általános képletű csoport, olyan (IA) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R6 hidrogénatom és R*egy R1 ^(-O)- általános képletű csoport —vagy alkálifémsóját egy (XVI) általános képletű vegyülettel — X5 klór-, bróm- vagy jódatom—reagálta tunk,

k) (4) olyan (IA) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R6 és R7 egyike vagy mindkettő 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy 2-4 szénatomos alkinücsoport, és R6 és R7 azonosak, egy (I) általános képletű vegyületet, amelyben R3 szubsztituálatlan aminocsoport, vagy alkálifémsóját egy (XVI) általános képletű vegyülettel — X5 klór-, bróm- vagy jódatom, R151 -5 szénatomos alkilcsoport vagy 2-4 szénatomos alkinücsoport —, reagál tatunk;

l) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 2-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkoxi-metüén-ammocsoport, s ennek metüéncsoportja adott esetben 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkflcsoporttal szubsztituálva van,

egy (I) általános képletű vegyületet — a képletben R3 szubsztituálatlan aminocsoport — trialkoxi-alkánnal reagáltatunk;

m) olyan (I) általános képletű vegyületek előáüítására, amelyek képletében R3 egy -NHCH2R16 általános képletű csoport és ebben a csoportban R16 hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkücsoport,

egy (I) általános képletű vegyületet — a képletben R3 egy -N-C(OR17 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkücsoport — redukálószerrel reagáltatunk;

n) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 formfl-, acetü-, ciano- vagy nitrocsoport és R3 fluoratom,

egy (0 általános képletű vegyületnél — a képletben R3 klór- vagy brómatom—halogéncserét végzünk;

o) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatom,

egy (I) általános képletű vegyületet — a képletben R3 aminocsoport — diazotáló szerrel reagáltatunk oldószerben, szobahőfok és a visszafolya tás hőfoka közötti hőmérsékleten, sígyazR3 aminocsoportot hidrogénatommá alakítjuk;

p) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 ciano- vagy nitrocsoport, R2 egy R5SC>2 csoport, R6 és R7 mindegyike 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkücsoport és R7 jelentése és R7 jelenthet hidrogénatomot is;

egy (I) általános képletű vegyületet — a képletben R3 halogénatom — egy megfelelő R6R7NH általános képletű aminnal vagy—ha mind R6, mind R7 jelentése metücsoport—dimetü-hidrazinnal reagáltatunk.

10. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket — R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban meghatározott — hatóanyagként tartalmazó, bélférgek vagy protozoák által előidézett fertőzések elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

5

10

15

20

25

30

35

35