203725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-etil-amin-származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó, állatok teljesítményét fokozó készítmények előállítására
1 HU 203 725 B 2 ekvivalens mennyiségű (XV) és (XXVI) általános képletű vegyületet, valamint bázist reagáltatunk. A reakciót 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen normál nyomáson hajtjuk végre. Hígítószerként bármely inert szerves oldószert alkalmazhatunk, így különösen alifás és aromás szénhidrogéneket, mint pl. pentánt, hexánt, heptánt, ciklohexánt, benzolt, toluolt; étereket, mint pl. dietil-étert, tetrahidrofuránt; alkoholokat, mint pl. metanolt, etanolt. Bázisként alkalmazhatunk alkálifém- és alkáliföldfém-hidrideket, mint pl. nátrium- és kalcium-hidridet, alkálifém- és alkáliföldfém-alkoholátokat, mint pl. nátrium- és kálium-metilátot, nátrium- és káliumetilátot. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek állatok takarmányadalékának hatóanyagaként alkalmazhatók, amelyeket a növekedés fokozására, a tej- és gyapjútermelés fokozására, valamint a takarmány jobb hasznosítására, továbbá a hús-zsír arányának a hús irányába történő eltolására használhatnak. A hatóanyagok alkalmazhatók a haszonállatok, tenyészállatok, dísz- és hobbiállatok esetén. A haszon- és tenyészállatok közé sorolhatók emlősök, mint pl. szarvasmarha, sertés, ló, birka, kecske, házinyúl, üregi- és mezei nyúl, iiámvad, prémes állatok, mint pl. nyérc, csincsilla, szárnyasok, mint pl. ponty, pisztráng, lazac, angolna, keszeg, csuka, hüllők, mint pl. kígyók és krokodilok. A dísz- és hobbiállatokhoz sorolható emlősök, mint pl. kutya és macska, madarak, mint pl. papagáj, kanári, halak, mint pl. dísz- és akváriumhalak, mint pl. aranyhal. A hatóanyagok az állatok nemétől függetlenül az állatok bármely növekedési szakaszában alkalmazhatók. Előnyösen az intenzív növekedési szakaszban alkalmazzak. Az intenzívnövekedési szakasz az állatfajtól függően 1 hónaptól 10 évig terjed. Az előnyős hatás elérése érdekében az állatoknak adagolt hatóanyagmennyiség a hatóanyag előnyös tulajdonságai következtében széles határok közt változhat. Naponta az állat testtömegétől függően előnyösen mintegy 0,001-50 mg/kg, különösen 0,01-5 mg/kg adagolható. A megfelelő hatóanyagmennyiség és az adagolás megfelelő ideje különösen az állat fajtájától, korától, nmétől, egészségi állapotától és a takarmányozás fajtájától függ, szakember által azonban könnyen meghatározható. Az állatoknak a hatóanyagot a szokásos módon adagolhatjuk. Az adagolás módja különösen az állat fajtájától, viselkedésétől és egészségi állapotától függ. A hatóanyag adagolása lehet egyszer adagolás, lehet azonban a hatóanyagot az állat növekedési szakaszának egésze alatt vagy annak egy részében, időszakosan vagy folyamatosan adagolni. Folyamatos adagolás esetén az adagolás történhet naponta egyszer vagy többször, szabályos vagy szabálytalan időközökben. Az adagolás történhet orálisan vagy parenterálisan, alkalmas kiszerelési formában vagy tiszta formában. Orális adagolási formák például a por, tabletta, granulátum, valamint takarmány, takarmánypremix, ivóvízhez történő adagolási formák. Orális kiszerelési formák esetén a hatóanyag koncentrációja 0,01 ppm-100 tömeg%, előnyösen 0,01 ppm-1 tömeg%. A parenterális kiszerelési formák az injekció, oldat, emulzió vagy szuszpenzió formájában, valamint implantátum. A készítmények a hatóanyagot tartalmazhatják önmagában vagy más hatóanyagokkal, ásványi sókkal, nyomelemekkel, vitaminokkal, fehérjékkel, színezékekkel, zsírokkal vagy ízesítőanyagokkal keverve. A takarmányban a hatóanyag koncentrációja normál esetben 0,01-500 ppm, előnyösen 0,1 -50 ppm. Ahatóanyagokata takarmányhoz adagolhatjuk önmagukban vagy premix vagy takarmánykoncentrátum formájában. A találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó csirkenevelőtáp összetétele például a következő: 200 g búza, 340 g kukorica, 361 g szójadara, 60 g szarvasmarhafaggyú, 15 g dikalcium-foszfát, 10 g kalcium—karbonát, 4 g jódozott konyhasó, 7,5 gvitamin-ásványisókeverék és 2,5 g hatóanyagpremix alaposan elkeverve (1 kg takarmányt ad). Egy kg takarmánykeverék a következő komponenseket tartalmazza: 600 NE A vitamin, 100 NE D3 vitamin, 10 mg E vitamin, 1 mg K3 vitamin, 3 mg riboflavin, 2 mg Piridoxin, 20 mg Bj2 vitamin, 5 mg kalciumpantotenát, 30 mg nikotinsav, 200 mg kolin-klorid, 200mgMnS04xH20,140mgZnSO4x7H2O,100mg FeS04 x 7^0 és 200 mg CuS04 x 5H20.2,5 g hatóanyag-premix tartalmaz például 10 mg hatóanyagot, 1 gDL-metionint, továbbá szójabablisztet. Egy, a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmazó sertésnevelőtáp összetétele például a következő: 630 g takarmánygabonadara (áll 200 g kukoricából, 150gárpa-, 150 g zab, és 130 g búzadarából), 80 g halliszt, 60 g szójadara, 60 g tapiókaliszt, 38 g sörélesztő, 50 gvitamin-ásványisó-keverék sertések számára, 30 g lenpogácsaliszt, 30 g kukoricatakarmány, 10 g szójaolaj, 10 g cukornádmelasz és 2 g hatóanyag-premix (összetétele megegyezik például a csirketápnál megadottal) alaposan összekeverve (1 kg takarmányt ad). Amegadott takarmánykeverékek csirke, illetve sertés nevelésére és tenyésztésére szolgálnak, ugyanilyen vagy hasonló összetételű takarmánnyal takarmányozhatunk azonban más állatokat, például birkát és szarvasmarhát is. A találmány szerinti eljárást a következő példákkal szemléltetjük a korlátozás szándéka nélkül. A példa Patkánytakarmdnyozdsi kísérlet Nőnemű, 90-110 g testtömegű, SPF Wistar laborpatkányokat (Hagemann tenyészet) ad libitum takarmányozunk standard patkánytakarmánnyal, amely a kívánt mennyiségű hatóanyagot tartalmazza. Az egyes kísérletsorokat ugyanazzal a takarmánykeverék5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
