203724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, helyettesített N-(1-alkil-hidroxi-4-piperidinil)-benzamid-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 724 B 2 tű vegyületet valamely (XXII) általános képletű vegyülettel — a képletben W jelentése reakcióképes kilépőcsoport — O-alkilezésnek vagy O-acilezésnek vetünk alá és így (I-b-2) általános képletű vegyületeket — a képletben R1"® jelentése azonos R1 jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy hidrogénatomtól eltérő — állítunk elő, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet a kővetkező lépések közűi egynek vagy többnek alávetjük: (i) L helyén (e) általános képletű csoportot és ebben a csoportbanR14 helyén az alkilrészben hidroxücsoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy megfelelő, az alkilrészben (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-karbonil-oxi-csoporttal szubsztituált vegyületet alkoholízisnek vetünk alá 1-4 szénatomot tartalmazó alkanolban sav jelenlétében; (ii) L helyén (f) általános képletű csoportot és ebben a csoportban R15 helyén (1-4 szénatomot tartalmazó)alkil-karbonilcsoportot vagy R15 és R16 helyén a közbezárt szénatommal együtt karbonücsoportot hordozó, vagy L helyén (k) általános képletű csoportot és ebben G helyén karbonücsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy megfelelő, R15 helyén 2-(l-4 szénatomot tartalmazó alkü)-l,3-dioxolán-2-ü- vagy R15 és R16 helyén a közbezárt szénatommal együtt l,3-dioxolán-2-üidén-csoportot, illetve G helyén 5,5-dimetü-l,3-dioxán-2-ilidén- vagy 1,3-dioxolán-.2-üidén-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk vízzel sav jelenlétében; (iü) N-oxidok előállítására egy peroxosawal reagáltatást végzünk egy halogénezett szénhidrogénben mint oldószerben; (iv) R3, R4 vagy R5 helyén (1-4 szénatomot tartalmazó)alkü-karbonil-aminocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R3, R4 vagy R5 helyén aminocsqportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületét N-acüezünk 2-5 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavból leszármaztatható savanhidriddel a megfelelő sav jelenlétében; (v) gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sót képzünk megfelelő savval vezeti kezelés útján vagy egy üyen sóból a szabad bázist felszabadítjuk; (vi) a sztereokémiái izomer formákat elválasztjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott —vagy N-oxid ját vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját vagy sztereokémiái izomer formáját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 22
