203669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszichotróp és kognitív képességeket javító hatású gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 669 B 2 anyagot tartalmaz. E tabletták alkalmazhatók a címben megnevezett indikációs területeken. 7. példa Kognitív funkciós zavarok, valamint a központi idegrendszer zavarainak kezelésére és megelőzésére orális úton alkalmazható készítmény előállítása 1000 tablettát - amelyek egyenként 8 mg 2-[N-(l-S-karboxi-3-fenü-propü)-S-alanü]-(lS,3S,5S)-2-azabiciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-n-oktü-észtert tartalmaznak - állítunk elő az alábbi komponensekből: 2-[N-(l-S-Karboxi-3-fenü-propü)-S- alanil]-<lS,3S^S)-2-aza-bidklo[3.3.0 oktán-3-karbonsav-n-oktü-észter 8g Kukoricakeményítő 120g Zselatin 7 g Mikrokristályos cellulóz 2g Magnézium-sztearát 2g A 2[N-(l-S-karboxi-3-fenü-propU)-S-alanü](lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-noktil-észtert és a kukoricakeményítőt összekeverjük a hideg zselatinoldattal. E keveréket megszárítjuk, és granulátummá őröljük. A granulátumhoz keverjük a mikrokristályos cellulózt és a magnézium-sztearátot, és az így kapott granulátumot 1000 tablettává préseljük. Minden egyes tabletta 8 mg hatóanyagot tartalmaz. E tabletták a címben megnevezett indikációs területeken alkalmazhatók. 8. példa Az 1. példához hasonlóan járunk el, de olyan tablettákat állítunk elő, amelyek darabonként 100 mg 1 -<3-merkapto-2S-metil-propionü)-S-prolint tartalmaznak. 9 9. példa Zselatinkapszulákat töltünk meg az alábbi keverékkel: 2-[N-( 1 -S-karbetoxi-3-fenil-propil)S-alanil]-3-prolin 40 mg magnézium-sztearát 1 mg laktóz 214 mg Ezek a kapszulák a központi idegrendszer zavarainak kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. 10. példa Az 1. példában leírt eljáráshoz hasonlóan 1000 db tablettát állítunk elő, amelyek egyenként 10 mg 2-[N(l-S-karbetoxi-3-fenü-propil)-S-alanil]-cisz,endro-2- aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-S-karbonsavat tartalmaznak. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás hatóanyagként l-(3-merkapto-2S-metüpropionil)-S-prolint, l-[N-(lS-karbetoxi-3-fenil-propil)-S-alanil]-S-prolint, 2-[N-(lS-karbetoxi-3-fenüpropil)-S-alanü]-cisz,endo-2-azabiciklo-[3.3.0]-oktán-3S-karbonsavat, 1 ’-[N-(l-S-karbetoxi-3-fenilpropil)-S-alanil]-(3’S,5’S)-spirobiciklo-[2.2.2]oktán- 2,3’-pirrolidin-5’-karbonsavat, 2-{N-(l-S-karboxi-3- fenil-propil)-S-alanil]-lS,3S,5S,2-azabiciklo-[3.3.0] oktán-3-karbonsav-n-oktilésztert vagy 2-[N-(l-S- karbetoxi-3-fenil-propil)-S-alanil]-lS,3S,5S-2-azabi ciklo-[3.3.0]oktán-3-karbonsav-n-oktüésztert vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben felsorolt, ismert módon előállított vegyületek valamelyikét, vagy savaddíciós sóját a szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal összekeverjük és olyan gyógyszerkészítménnyé alakítjuk, amely egyidejűleg pszichotróp - előnyösen anxiolitikus - és kognitív képességet javító hatású. 5 10 15 20 25 30 35 6
