203667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású háromkomponensű zootechnikai készítmények előállítására
1 HU 203 667 B 2 segédanyaggal összevernek és az a) komponenssel egyidejűleg adagolandó gyógyszerkészítménnyé alakítanak. A találmány tárgya továbbá olyan eljárás is, amely a fentiekben ismertetett b) és c) komponenseket tartalmazó két komponensű zootechnikai készítménye-* két eredményezi. A találmány új, két külön kiszerelt komponensből álló szineigetikus hatású tömegnövekedést elősegítő zootechnikai készítmény előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárás során a) az egyik komponenst, azaz 1-40 tömeg% mennyiségben azaz egy (I) általános képletű béta-adrenerg hatóanyagot vagy savaddíciós sóját, ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkü csoport; vagy egy (H) általános képletű béta-adrénerg hatóanyagot, ahol a képletben R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidroxil-, vagy hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenücsoport, az állatgyógyászatban szokásos hordozó- és egyéb segédanyaggal, valamint adott esetben az állatok táplálására alkalmas tápanyagkeverékkel összekeverünk; és b) a másik komponenst, azaz 5-50 tömeg% mennyiségben (A) általános képletű szteroid hatóanyagot, ahol a képletben X jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos alkanoilj-csoport, valamint 5-80 tömeg% mennyiségben 3,4,5,6,7,8,9,10,11,12-dekahidro-7,14,16-tri hidroxi-3-metü lH-2-benzoxaciklotetradecin- 1-ont az állatgyógyászatban szokásos hordozó és egyéb segédanyaggal implantálandó és az a) komponenssel egyidejűleg adagolandó gyógyszerkészítménnyé alakítunk. A béta-adrenerg hatóanyagok jól ismert gyógyszerek, amelyeket az embergyógyászatban kiterjedten alkalmaznak. Közölték, hogy egyes béta-adrenerg hatóanyagok állatokon anabolizáló (tömegnövelő) hatást mutatnak (lásd például az ME 3234 995 számú szabadalmi leírást és a 103 830 számú európai szabadalmi leírást). Azt találtuk, hogy különösen kedvező eredményeket érhetünk el, ha béta-adrenerg hatású anyagokat (A) általános képletű vegyületekkel kombinálunk: ezek a kombinációk lehetővé teszik gazdaságokban tenyésztett állatok - például szarvasmarha, malac, bárány és baromfifélék - testtömegének növelését és a húsminőség jelentős mértékű javulását, amint ezt a kísérleti részben leírt vizsgálati eredményeinkkel igazoljuk. Ha béta-adrenderg hatású anyagot (A) általános képletű vegyülettel kombinálunk, akkor sokkal erősebb hatást érünk el, mint a béta-adrenerg hatóanyaggal külön elért és az (A) általános képletű vegyülettel külön elért hatások összege. 10 Az (A) általános képletű vegyületek ismert anyagok, amelyek leírása elsősorban az 1280414 és 1492985 számú francia szabadalmi leírásokban, valamint a 496084 számú belga szabadalmi leírásban található. 15 Előnyös (A) általános képletű vegyület például a 3- oxo-17-ß-acetoxi-ösztra-4,9,11 -trién. A találmány szerinti eljárással előállított három komponensű készítmények közül előnyösek azok, amelyek szteroidként egy (A) általános képletű vegyü- 20 letet, például trenbolon-acetátot (3-oxo-17-ß-acetoxi-össztra-4,9,11 -triént) és béta-adrenerg hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet, ahol az (I) képletben R jelentése hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos al- 25 kücsoport, vagy az (I) általános képletű vegyületnek valamilyen ásványi vagy szerves savval alkotott savaddíciós sóját tartalmazzák. Az (I) általános képletű vegyületekben R jelentése' előnyösen 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó 30 szénláncú alkilcsoport például n-pentü-, n-butil-, npropü-, vágy 2,2-dimetü-propü-csoportot jelent, előnyösebben jelentése izopropü-, etU- vagy metilcsoport. Az ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddí- 35 ciós sók például az alábbi savakat tartalmazhatják: sósav, brómhidrogénsav, salétromsav, kénsav, foszforsav, ecetsav, borostyánkősav, citromsav, borkősav, oxálsav, glioxilsav, aszparaginsav, valamint alkánszulfonsavak, így a metán- vagy etánszulfonsav, valamint 40 aril-szulfonsavak, így a benzolszulfonsav és a p-toluolszulfonsav; továbbá aril-karbonsavak. Az (I) általános képletű vegyületek ismert anti-hipertenzív (vérnyomáscsökkentő) hatású szerek (lásd például a 107 569 számú európai szabadalmi leírást.) 45 A találmány szerinti eljárással előnyösen olyan készítményeket állítunk elő, amelyek béta-adrenerg hatóanyagként (6RS,transz)-6-(l-metU-etU)-amino-7- hidroxi-4,5,6,7-tetrahidroimidazo[5,4-l-j-k][l]benzazepin-2-(lH)-on-t vagy e vegyület ásványi vagy szer- 50 vés savval alkotott valamilyen savaddíciós sóját, különösen hidroklorid ját tartalmazzák. E vegyületet a fentebb idézett szabadalmi leírás 14. példájában ismertetik. Előnyösek továbbá azok a találmány szerinti eljá- 55 rással előállított háromkomponensű készítmények is, amelyek béta-adrenerg hatású anyagként szalbutamolt (kémiailag l-(terc-butü-amino)-l-[4-hidroxi-3- (hidroxi-metil)-fenüj etanolt} tartalmaznak. A szalbutamol aktiválja a hörgők simaizomzatában 60 lévő béta2-receptorokat, és jelentős gyógyszer az aszt2
