203663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-[1,2-a]-piridin-származékokat tartalmazó, csontritkulás elleni gyógyszer előállítására
1 HU 203 663 B 2 gyógyszerkészítményeknek az előállítása a találmány tárgyát képezi. A készítményben a hatóanyag mennyisége rendszerint 0,1-95 tömeg%, párén terális beadásra szolgáló készítményekben 0,2-20 tömeg% és orális beadásra szolgáló készítményekben 1-50 tömeg%. A hatóanyag tipikus napi dózisa tág határok között változik és különböző faktoroktól függ, így például minden egyes beteg egyéni követelményeitől, a beadás módjától és a betegségtől. Az orális és parenterális adagolás általában 5-500 mg hatóanyag/nap. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmények néhány jellegzetes képviselőjének bemutatására a következő példák szolgálnak. A példa Szirup 1 tömeg/tf% hatóanyagot tartalmazó szirupot állítunk elő a következő alkotórészekből: hatóanyag 1.0 g porcukor 30,0 g szacharin 0,6 g glicerin 5,0 g ízesítő 0,05 g 96%-os etanol 5,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. A porcukrot és a szacharint feloldjuk 60 g meleg vízben. Lehűtés után a hatóanyag savaddíciós sóját feloldjuk a cukoroldat és glicerin elegyében, és hozzáadjuk az etanolban oldott ízesítőt. Ezután az oldatot vízzel 100 ml-re kiegészítjük. B példa Tabletták 50-50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő a következő alkotórészekből: I. hatóanyag 500 g tejcukor 700 g metü-ceUulóz 6g polivinil-pirrolidon (térhálósított) 50 g magnézium-sztearát 15g nátrium-karbonát 6g desztillált víz szükségszerint n. hidroxi-propil-metü-cellulóz 36 g polietilén-glikol 9g titán-dioxid színezék 4g ionmentesített víz 313 g I. A porított hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral, és a metil-cellulóz és nátrium-karbonát vizes oldatával granuláljuk. A nedves masszát szitán átpréseljük és a granulátumot kemencében megszárítjuk. A száraz granulátumot összekeverjük a polivinil-pirrolidonnal és a magnézium-sztearáttal. A száraz keveréket tablettamagokká (10000 db) préseljük 7 mm átmérőjű présnyomóval. Mindegyik tabletta 50 mg hatóanyagot tartalmaz. n. A hidroxi-propil-metil-cellulóz és a polietüénglikol vizes oldatában diszpergáljuk a titán-dioxidot, majd az oldatot a fenti tablettamagokra permetezzük. Egy tabletta tömege 175 mg. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületek - a képletben G egy (a) vagy (c) általános képletű csoport, az (a) általános képletű csoportban Ru fenil-(l-4 szénatomos)alkilén-oxi-csoportot, (c) általános képletű csoportban A 6-tagú, egy oxigénatomot tartalmazó gyűrűt képez a kettős kötést tartalmazó két szénatommal és Arfenilcsoport; R2 1-4 szénatomos alkücsoport R3 1-4 szénatomos hidroxi-alkü- vagy 1-4 szénatomos ciano-alkücsoport -vagy gyógyszerészetüeg elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt csontritkulás elleni gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (II) képletű vegyületet alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 4
