203659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás köhögés csillapítására szolgáló orrkenőcs készítmény előállítására
1 HU 203 659 B 2 A találmány külsőlegesen alkalmazható köhögéscsülapító orrkenőcs előállítására vonatkozik. Számos betegség gyakori kísérő tünete a különböző erősségű köhögés. Csillapítására sokféle készítmény áll rendelkezésre, cukorkáktól a bonyolult hatású gyógyszerekig. A köhögéscsülapítók és köptetők feltűnően nagy száma (a hazai gyógyászati gyakorlatban 10, illetve 21 gyári vagy szabványos vényminta szerinti készítményfajta van forgalomban) maga is arra mutat, hogy a probléma megoldására igazán megbízható eszközzel még nem rendelkezik. A szájon át bevehető köhögéscsillapító és köptető készítmények változó sikerrel történő alkalmazásának lehetőségét nem kívánt mellékhatások és speciális ellenjavallatok korlátozzák. A codein és különböző származékai (Codein-acisal, coderetta, Coderit, Hydrocodin, illetve a codein sói - phosphat, chlorid) gyakran okoznak egyéni érzékenységtől függő erősségű gyomorfájdalmat, gyomorhurutot, gyomorrontást. Ezek szedésénél fennáll a codeinizmus veszélye is, gyakran okoznak szédüléssel járó panaszokat. Ezért a készítmények balesetveszélyes munkakörökben foglalkoztatottak számára nem rendelhetők. A köhögés csillapítására szolgáló kodein származékokat, valamint az aethylmorphin tartalmú készítményeket terhes nőknél és kisgyermekeknél nem szabad használni. (Dr. Knoll József: Gyógyszertan I. kötet, Medicina Könyvkiadó Budapest, 1983., továbbiakban: Gyógyszertan I. 118. és 502-511. oldal, Orvosi formulae Normales VI. Medicina Könyvkiadó Budapest, 1987. - továbbiakban: Fo-No. VI. 37-39. oldal., Útmutató a gyógyszerkészítmények rendelésére 3. kiadás, Medicina Könyvkiadó Budapest, 1988. - továbbiakban: Útmutató 3. kiadás 172-174. és 327. oldal.) Az előzőekben felsorolt köhögéscsillapítók az esetek egy részében sedativ hatásúak, sőt narkomániára hajlamosíthatnak, ugyanakkor köhögéscsillapító hatásuk viszonylag alacsony. A Libexin köhögéscsülapító tabletta gyakran okoz száj- és torokszárazságot, továbbá allergiás reakciókat válthat ki. A Libexin combina tűm tablettát pedig terhes nők és kisgyermekek nem szedhetik. (Útmutató 3. kiadás, 395. oldal.) Az orvosi gyakorlatban köptetőként használják az Erigon szirupot, melynek alkalmazásánál obstipatio, gyermekeknél aluszékonyság, nyugtalanság léphet fel. Az Expectin oldat, a Fagifor szirup, a Paxirasol oldat, tabletta pedig sok esetben okoz émelygést, hányingert. (Útmutató 3. kiadás, 252., 264-265., 528. oldalak.) Köptetőként használatosak az ipecacuanae készítmények, illetve a Radipon tabletta, melyek érzékeny egyéneknél hányást váltanak ki. Ezek alkalmazása 3, illetve 6 éves kor alatt nem ajánlott. (Fo-No. VI. 325- 326., Útmutató 3. kiadás 583. oldal.) Viszonylag szűk területen alkalmazhatók az inhalációs köhögéscsülapítók (Aetheroleum pro inhalatione, Diapulmoninj.) Használatuk komplikált, ennek során nemritkán fordul elő forrázási, égési sérülés. Megbízhatóságuk nem teljesen megnyugtató. (Útmutató 3. kiadás, 214- 215. oldal.) A fenti nehézségek leküzdésére, a káros mellékhatások kiküszöbölésére, a köhögéscsülapító és köptető hatás fokozására törekedve dolgoztuk ki a találmányunk tárgyát képező eljárást orrkenőcs előállítására. Készítményünk olyan komponensek kedvező kombinációja, melynek hatása előnyösebb, mint az egyes komponenseké, másrészt nem rendelkezik az alkalmazást korlátozó hátrányokkal, káros meüékhatásokkal. Merőben újszerű az előáüított készítmény formája is, mivel a köhögés csillapítására szolgáló gyógyhatású anyagok között kenőcs nem ismeretes. Célul tűztük ki olyan készítmény előáüítását, amely kenőcs formában köhögés csillapítására használható. Az eljárásra az jellemző, hogy 1-3 tömeg% timol, 2-6 tömeg% kámfor, 3-10 tömeg% paraffinum liquidum, 0,75-2 tömeg% Aetherol. eucalypti, 0,2-0,8 tömeg% Aetherol. thymi, 0,2-0,8 tömeg% Aetherol. pini, 0,2-0,8 tömeg% Aetherol. lavandulae, 0,12- 0,50 tömeg% Aetherol. chamomillae, 0,11-0,46 tömeg% Aetherol. foeniculi, 0,10-0,40 tömeg% Aetherol. juniperi, 0,12-0,48 tömeg% Aetherol. anisi, 1- 2 tömeg% Cera albae, 1-2 tömeg% Cetaceum, 33,1-44,8 tömeg% Adeps lanae, és a 100 tömeg%-hoz szükséges mennyiségben Vaselin flavumot összekeverünk és ismert módon orrkenőccsé alakítjuk. A találmány szerinti orrkenőcs nem perorális készítmény, alkalmazása az orrszámyakra való kenés útján történik. Hatása néhány gyors lélegzetvétel után (másodperceken belül) beáll. Hatásmechanizmusa alapvetően inhalációs jellegű, a száraz görcsös köhögést is igen rövid időn belül csökkenti. Megkönnyíti a tapadós váladék felköhögését, csökkenti az orrdugulást és a hörgők tágításával könnyebbé teszi a légzést. Külsőleges használatára tekintettel a gyomor-bélrendszert nem terheli. Csecsemőknél, gyermekeknél, felnőtteknél egyaránt alkalmazható. Önmagában vagy más készítményekkel (gyógyszerekkel) kombinálva is hatásos. A készítmény jól eltartható anélkül, hogy hatásossága csökkenne. A találmány tárgykörébe tartozik még az a készítmény is, amelyben timol helyett is vaselin flavumot tartalmaz. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákkal mutatjuk be. 1. példa 1 g timolt és 2 g kámfort összedörzsölünk 3 g paraffinum liquidummal. (A elegy) Összemérjük az alábbi ülóolajokat: 0,75 g Aetheroleum, eucalypti, 0,2 g Aetheroleum thymi, 0,2 g Aetheroleum pini, 0,2 g Aetheroleum lavendulae, 0,12 Aetheroleum chamomillae, 0,11 g Aetheroleum foeniculi, 0,10 g Aetheroleum juniperi, 0,12 g Aetheroleum anisi (B elegy). Összemérünk 1 g cera albae-t, 1 g cetaceumot, majd adeps lanae és vaselin flavum egyenlő mennyiségével 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
