203643. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 3-szubsztituált piridineket tartalmazó gombaölőszerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1- [2-(2,4-diklór-fenil)-pentü]-lH-l,2,4-triazol, 2,4-difluor-ot-(lH-l ,2,4-triazolil-1 -metü)-benzhidrilalkohol, N-(3-klór-2,6-dinitro-4-trifluor-metil-fenil)-5-trifluor-metü-3-klór-2-amino-piridin, 2- {[bisz-(4-fIuor-fenü)-metü-szüü]-metil}-lH-l,2,4- triazol. Felhasználási példák Összehasonlító hatóanyagokként az EP-214- 566 számú európai szabadalmi leírásból ismert alábbi vegyületeket alkalmazzuk; 2-n-butil-3-(4-metü-fenil)-l-(3-piridinil)-2-propen-1- on(C), 2- n-butil-3-(4-fluor-fenü)-l-(3-piridinil)-2-propen-1- ol(A), 2- n-butil-3-(4-metil-fenil)-l-(3-piridinil)-2-propenl-ol(B) 1. Felhasználási példa: Hatékonyság búza-lisztharmat ellen Cserepekben nevelt „Frühgold” minőségű búzacsíranövények leveleit bepermetezzük olyan vizes permedével, amely a szárazanyagban 80 t% hatóanyagot és 20 t% emulgeálószert tartalmaz, és 24 órával a permet megszáradása után a növényeket a lisztharmat (Erysiphe graminis var. tritici) spóráival beporozzuk. Ezután a kísérleti növényeket melegházba helyezzük és 20-22 °C hőmérsékleten és 75-80% relatív nedvességtartalomnál tartjuk. Hét nap múlva megállapítjuk a lisztharmat kifejlődését. Az eredmények azt mutatják, hogy az 1. és 5. számú hatóanyagok 0,025 és 0,006%-os (tömeg%) permedé alakjában alkalmazva jobb gombaölő hatást (97%) mutatnak, mint az A, B és C ismert hatóanyagok (70%). 2. Felhasználási példa: Hatékonyság uborka-lisztharmat ellen Cserepekben nevelt „Chinesische Schlange” minőségű uborkacsíranövények leveleit kétleveles stádiumban uborka-lisztharmat spóraszuszpenziójával bepermetezzük. Három nap múlva a kísérleti növényeket olyan vizes permedével kezeljük lecsepegésig, amely a szárazanyagban 801% hatóanyagot és 201% emulgeálószert tartalmaz. A permet megszáradása után a növényeket 20-22 °C hőmérsékletű és 70-80% relatív nedvességtartalmú melegházba helyezzük. Az új anyagok hatékonyságának megítélése céljából a gomba kifejlődését 21 nappal a kezelés után megállapítjuk. Az eredmények azt mutatják, hogy az 1., 5. és 6. számú hatóanyagok 0,0125 és 0,006 t%-os permedé alakjában használva jobb gombaölő hatást mutatnak (90%), mint az A és B ismert hatóanyagok (70%). 3. Felhasználási példa: Hatékonyság Plasmopara viticola ellen Cserepekben nevelt .Müller Thurgau” minőségű szőlő leveleit bepermetezzük a szárazanyagban 801% hatóanyagot és 201% emulgeálószert tartalmazó vizes permedével. A hatóanyagok hatástartamának megítélése céljából a növényeket a permet megszáradása után 8 napra melegházba helyezzük. Ezután a növények leveleit a Plasmopara viticola (szőlőperonoszpóra) spóraszuszpenziójával megfertőzzük. Ezután a szőlőket először 48 órára 24 °C hőmérsékletű vízgőzzel telített kamrába, majd 5 napra 20-30 °C hőmérsékletű melegházba helyezzük. Ezt követően a növényeket a spóratömlőtartók kihasadásának gyorsítása céljából 16 órára még a nedves kamrába tesszük. Ezután a gombák kihasadásának mértékét a levelek fonákján megállapítjuk. Az eredmények azt mutatják, hogy az 1., 5. és 6. számú hatóanyagok 0,05 t%-os permedé alakjában jobb gombaölő hatást mutatnak (97%), mint az ismert A, B és C hatóanyagok (50%). 4. Felhasználási példa: Hatékonyság Pyrenophora teres ellen „Igri” minőségű zabcsíranövényeket kétleveles stádiumban lecsepegésig bepermetezünk olyan vizes szuszpenzióval, amely a szárazanyagban 80 t% hatóanyagot és 201% emulgeátort tartalmaz. 24 óra múlva a növényeket a Pyrenophora teres gomba spóraszuszpenziójával beoltjuk és 48 órára 18 “C hőmérsékletű, nagy levegő-nedvességtartalmú klímakamrába helyezzük. Ezután a növényeket 20-22 °C hőmérsékletű és 70% relatív levegő-nedvességtartalmú melegházban még 5 napig neveljük. Ezután megállapítjuk, a szimptómák kialakulásának a mértékét. Az eredmények azt mutatják, hogy az 1., 5. és 6. számú hatóanyagok 0,05 1%-os permedé alakjában használva jobb gombaölő hatást (97%) mutatnak, mint az ismert A, B és C hatóanyagok (50%). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Fungicid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-95 tömeg% (I) általános képletű 3- szubsztituált piridin-származékot - a képletben R1 hidrogénatom vagy 1-2 halogénatommal helyettesített benzil- vagy benzoilcsoport, R2 hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R3 egy (a) általános képletű szubsztituált fenilcsoport, amelyben R4,R5 *, R°, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vaj^ 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R4 és R^ együtt még -CH-CH-CH-CH- csoportot is jelenthet, n Ovagy lvagy ennek a növényekre elviselhető sóját és a szokásos segédanyagokat tartalmazzák. 2. Eljárás az (I) általános képletű 3-szubsztituált piridin-származékok - a képletben R1, R2, R3 és n az 1. igénypontban meghatározott - és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom, a) egy (ül) általános képletű piridil-ketont vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
