203564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nem szolvatált ortorombos kristályformájú ciklosporin előállítására

HU 203564B

kalmazva, valamint

F. Ciklosporin ortorombos kristályformában, például CY-A/X-m formában, például az A-A7 pontban definiált formában, alkalmas olyan farmakológiái kompozíciók előállítására, amelyek az E. pontban meghatározott alkalmazásra megfelelőek.

Az ortorombos kristályformájú ciklosporin, különösen a CY-A/X-IH forma azonosítására a CYA/X-m, valamint a CY-A/X-I és CY-A/X-H forma röntgendiffrakciós adatait megadjuk az I-IH. táblázatokban. A 4. ábra az I-m. táblázatok adatait ábrázolja. A diffrakciós diagramot Guinier-De- Wolff Ö kamerával, CuKa-sugárzást alkalmazva, lambda» 1,542.10 10 m-nél vettük fel.

27

I. táblázat

CY-A/X-I röntgen diagramja

Vonal

száma

d(10'10m)

Intenzitás

1.

13.0

VS

2.

11,4

VS

3.

10,3

VS

4.

9,7

VS

5.

9,4

VS

6.

8,25

VS

7.

7,1

S

8.

6,1

M

9.

5,85

S

10.

5,56

S

11.

5,25

VS

12.

4,81

s

13.

4,58

s

14.

4,25

M

15.

4,0

M

16.

3,67

M

17.

3,45

M

II. táblázat

CY-A/X-II röntgen diagrammja

Vonal

száma

d(10*10m)

Intenzitás

1.

17,9

S

2.

11,4

VS

3.

11,0

S

4.

10,6

M

5.

10,2

S

6.

8,9

M

7.

8,7

M

8.

8,1

M

9.

7,2

VS

10

6,3

M

11.

5,95

M

12.

5,7

M

13.

5,35

M

14.

5,1

S

15.

4,85

S

16.

4,8

M

17.

4,55

M

18.

4,4

M

ül. táblázat

CY-A/X-m röntgen diagrammja

28

Vonal

száma

d(10*10m)

Intenzitás

1.

12,0

M

2.

10,4

VS

3.

9,6

S

4.

8,7

S

5.

7,9

M

6.

7,7

S

7.

6,7

M

8.

6,0

M

9.

5,83

S

10.

5,3

M

11.

5,2

M

12.

4,92

S

13.

4,88

S

14.

4,58

M

15.

4,48

M

16.

4,0

M

17.

3,59

M

18.

3,38

M

VS= nagyon erős S= erős M= közepes

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás nem-szolvatált ortorombos kristályformájú ciklosporin előállítására, amelynek kristályszerkezete: a- 12,7.10* m, b- 15,7.10 m, c= 36,3.10"1 m, aszimmetria-egységenként térfogata 1804.1O*3 m3 és röntgendiffrakciós adatai a következők:

Vonal

száma

d(10'10m)

Intenzitás

1.

12,0

M

2.

10,4

VS

3.

9,6

S

4.

8,7

S

5.

7,9

M

6.

7,7

S

7.

6,7

M

8.

6,0

M

9.

5,83

S

10.

5,3

M

11.

5,2

M

12.

4,92

S

13.

4,88

s

14.

4,58

M

15.

4,48

M

16.

4,0

M

17.

3,59

M

18.

3,38

M

VS- nagyon erős S= erős M= közepes

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

15