203562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid diolok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) A bejelentés száma: 1156/89

(22) A bejelentés napja: 1989.03.09.

(11) Lajstromszám:

203 562 A

(51) Int. a.5

C 07 J 5/00

A 61 K 31/56

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41X42) Közzététel napja: Közzététel mellőzésével megadva.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07

(72) Feltalálók:

Molnár Csaba,Budapest (HU) dr. Hajós György, Budapest (HU) dr. Szpomy László, Budapest (HU) dr. Tóth József, Budapest (HU) dr. Király Árpád, Budapest (HU) dr. Bóór Lajosné, Budapest (HU) Csörgei János, Budapest (HU) Székely Krisztina, Budapest (HU) dr. Forgács Lilla, Budapest (HU) dr. Fekete György, Budapest (HU) Herényi Bulcsú, Budapest (HU) dr. Holly Sándor, Budapest (HU) dr. Szúnyog József, Budapest (HU)

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(HU)

(54) Eljárás új szteroid diolok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új A14-16a,17-dihidroxi-pregnán-származékok — ahol A hidrogénatomot hidroxil- vagy trifluor-acetoxicsoportot,

X hidrogén- vagy halogénatomot jelent, de A hidrogénatom jelentése esetén X jelentése is hidrogénatom,

R hidrogénatomot, benzoil- vagy egy 1-8 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel és a—kötésvonal egyszeres vagy kétszeres szén-szén kötést jelöl, — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy

valamely (II) általános képletű pregnán-származékot — ahol A.X és a — kötésvonal jelentése a fentiekben megadott és R jelentése a fenti hidrogénatom

kivételével — 2-4 szénatomos alkánsavas közegben víz és adott esetben aceton jelenlétében egy alkálifém-vagy alkáliföldfém-permanganáttal oxidálunk, majd a kapott R helyén acil-csoportot tartalmazó (I) általános képletú, A*4-16a,17-dihidroxi-pregnánszármazékokat — ahol A, Y és a—kötésvonal jelentése a fentiekben megadott — kívánt esetben R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű

vegyiiletek előállítására elszappanosítjuk.

A találmányunk szerinti vegyületek értékes gyulladáscsökkentő hatást mutatnak, így részben gyógyászati készítmények hatóanyagaként, részben más, ugyancsak gyógyászati hatással rendelkező szteroidszármazékok előállítására használhatók fel.

A leírás terjedelme: 6 oldal, 1 ábra

(I)

HU 203 562 A