203559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-dezoxi-nojirimicin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 559 B 2 készítményekké alakíthatjuk. A ..gyógyászatiig alkalmazható hordozóanyag” kifejezés ismert adalékanyagokat jelent, amelyek a felhasználás körülményei között gyakorlatilag nem mérgezőek és nem fejtenek ki érzékenyító hatást. A gyógyászati készítményeket ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel állíthatjuk elő. A találmány szerinti vegyületekből ilyen módon tabletták, kapszulák, elixírek, szirupok, emulziók, diszperziók, nedvesedésre képes porok formájában készíthetünk gyógyászati készítményeket. Megfelelő, gyógyászatiig alkalmazható hordozó és segédanyagokat ismertetnek a következő irodalmak: Remington’s Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Company, Easton, Pa. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-dezoxi-nojirimicin-származékok—ahol R jelentése 4-, 5- vagy 6-dezoxi-l-0-(l-4 szénatomos alkil)-glikozü-csoport, vagy 4-, 5- vagy 6-dezoxiglikozü-csoport, ahol a glikozil-csoport piranóz vagy furanóz formában lévő, egy szénatomján keresztül kapcsolódó glükozil-, allozil-, altrozil-, gulozfl-, idozil-, talozü-, ribozü-, arabinozil-, xilozfl-, vagy lixozü-csoport, n jelentése 0 vagy 1 — előállítására, azzal jeliemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet vaimely (ül) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol az általános képletekben Bn jelentése 2-7 szénatomos alkanoil- vagy benzücsoport, X jelentése halogénatom vagy trifluor-metán-szulfonüoxi-csoport. n értéke 0 vagy 1, R’ jelentése hidroxü-védett R glikozil-csoport, amelynél a védőcsoport előnyösen Bn-csoport, majd a kapott (TV) általános képletű vegyületről — ahol R’ és n jelentése a fenti—a védőcsoportokat eltávolítjuk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 4-, 5- vagy 6-dezoxi-glikozü-csoport, a kapott (I) általános képletű vegyületről, ahol R jelentése 4-, 5- vagy 6-dezoxi-l -O(1-4 szénatomos alkü)-glikozil-csoport, az l-0-(l-4 szénatomos alldl)-csoportot lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,5-didezoxi-l,5- [(ó-dezoxi-l-O-metil-6-a- D-glükopiranozil)-imino]D-glucit előállítására, azzal jellemezve, hogy metil- 2,3,4-tri-(0-benzil)-6-0-trifluor-metil-szulfonü-a-D -glükopiranozidot 2,3,6-tri-(0-benzfl)-1,5-didezoxi-1,5-imino-D-glucittal reagáltatunk klórozott szénhidrogénben az alkalmazott oldószer forráshőmérsékletén és a kapott 2,3,6-tri-(0-benzil)-l,5-didezoxi-l,5- [(2,3,4-tri-(0-benzil)-6-dezoxi-l-0-metü-ó-a-D-glü kopiranozü)-imino]-D-glucitról a védőcsoportokat katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,5-didezoxi-l,5- [(6,7 -didezoxi-1 -O-metü-7-a-D-glükoheptopiranozü )-imino]-D-glucit előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű — ahol R és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületet vagy gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóját a gyógyszeriparban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35
