203556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenollal helyettesített geminális difoszfonátszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 Hü 203 556 B 2 ben, előnyösen szénhidrogénben, előnyösen toluolban, benzolban vagy éterben, előnyösen tetrahidrofuránban, dioxánban, dimetoxi-etánban vagy ezek elegyében, 65 *C és 110 *C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése kénatom, egy (01) általános képletű vegyűlet helyben, egy bázissal, előnyösen n-butil-lítiummal készített anionját egy (II) általános képletű diszulfiddal, ahol Y jelentése (a) csoport, oldószerben, előnyösen tetrahidrofuránban vagy benzolban, -78 'C és 40 *C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő (I) általános képletű vegyületek előállítására, tetraetil-2-[33-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenil]-etenilidén-1,1-difoszfonát, tetraetil-2-<3-terc-butil-4-hidroxi-5-metil-fenil)etenilidén-l,l-difoszfonát, tetraizopropü-2-t3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenil ]-etenilidén-l, 1 -difoszfonát, tetrametil-2-[3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenü]-e-tenüidén-l.l-difoszfonát, 2-[3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenil]-etenilidén-l, 1-difoszfonát, tetraetil-2-[3^-di(szek-butil)-4-hidroxi-fenil]-etenilidén-l.l-difoszfonát, tetraizopropil-2-[3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenilj-etenilidén-l.l-difoszfonát, tetrabutil-2-[3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenil]-etenilidén-1,1 -difoszfonát, tetraetil-2-[3,5-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenü]-ete-nilidén-l.l-difoszfonát, tetraetil-2-[3^-di(terc-butil)-4-hidroxi-fenil]-tio-metilén-difoszfonát, 2-[3,5-di(terc-butü)-4-hidroxi-fenil]-etelidén-bisz (2-oxo-l,3,2-dioxa-foszforinán), 2-[3,5-di(terc-butü)-4-hidroxi-fenil]-etilidén-l,ldifoszfonsav, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. 19. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított ([) általános képletű vegyületet, ahol Z1, Z2, Z3, Z^X1, X2,X3, A.B és t jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos vivő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 14
