203554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-8-(fenil-, vagy szubsztituált fenil)-3H,6H-1,4,5a,8a-tetraaza-acenaftilén-3-onok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 203 554 B

2

gyületek előállítására egy (6) általános képletű vegyületet vízmentes tetrahidrofuránban -78 °C-on nátrium-hidriddel kezelünk, majd bróm-ciánnal reagáltatjuk, kívánt esetben

a) egy R2’ jelentésének megfelelő savldoriddal, 5 előnyösen klór-hangyasav-2,2,2-triklór-etü-észterrel vagy klór-acetü-kloriddal (la) általános képletű vegyületté alakítjuk és azt izoláljuk, vagy

ß) egy sav-anbidridben, előnyösen triklór-ecetsavanhidridben melegítjük és (lb) általános képletű ve- 10

gyületté alakítjük, és azt izoláljuk, a képletekben R3, R4 és R5 jelentése a fenti R2’- és R2”-é azonos a tárgyi körben R2-re megadott acücsoportok valamelyikével.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, ahol Rlt R2, R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatüag elfogadható hordozókkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

16