203552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxetanocin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására
1 HU 203 552 B 2 R_2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy -CH2OH csoport, R3’ jelentése -O^O-Pj képletű csoport, ahol Pj jelentése védőcsoport, vagyRj, B jelentése valamely a tárgyi körben megadott és funkciós csoportjain adott esetben védett maradék, azzal a megszorítással, hogy Rj’ és R3’ jelentése nem lehet egyidejűleg -CH2OH vagy - CH20-P1 képletű csoport és Rj\ R3’ és B közül legalább egy védőcsoportot tartalmaz, vagy annak sójáról a védőcsoportokat eltávolítjuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületen kívánt esetben az alábbi átalakítást végezzük: (i) a B helyén adenin-maradékot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy annak sóját adenozin-dezaminázzal B helyén hipoxantin-maradékot tartalmazó vegyületté alakítjuk, és/vagy (ii) az Y helyén -CH(N3)- képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy annak sóját Y helyén -CH(NH2)_ képletű csoportot tartalmazó vegyületté redukáljuk, vagy b) Y helyén -CH(OH)- képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű oxetanocin-származék és sója előállításához egy (I-d) általános képletű oxetanocinszármazékot vagy ennek só ját, a képletben Rj’ jelentése-CH2OHvagyalkilrészében2-16szénatomos -CH2OCO-(alkü) csoport, B jelentése a tárgyi körben megadott, Y’ jelentése -CO- csoport, redukáljuk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxücsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, hidroxücsoportot, halogénatomot, -CH2OH csoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy -CH2N3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.09.20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot, hidroxücsoportot, -CH2OH csoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált 1 -4 szénatomos alkücsoportot vagy -CH2N3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.03.23.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rj helyén -CH2- OH vagy alkilrészében 2-16 szénatomos -CH2OCO(alkü) csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület és sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás RÍ helyén -CH20H vagy alkilrészében 2-16 szénatomos -CH2OCO-(alkil) csoportot, Y helyén -C(CH2)vagy -CR2R3 képletű csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxücsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, halogénatomot, -CH2OH, -CH2N3 vagy -N3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület és sója előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás B helyén hipoxantin-maradékot, Rj helyén -CH2OH, Y helyén - CCH2- vagy -€R2R3- képletű csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxücsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, halogénatomot vagy -N3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület és sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás B helyén guaninmaradékot vagy 2,6-diamino-adenin-maradékot, Rj helyén alkilrészében 2-16 szénatomos -CH2OCO(alkü) csoportot, R2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén -CH2OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület és sója előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. f (Elsőbbsége: 1988.03.23.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás B helyén hipoxantin-maradékot, Rj helyén -CH2OH csoportot, R2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén hidrogénatomot * tartalmazó (I) általános képletű vegyület és sója előál- f lítására,azzű/ jeli emezve, hogy a megfelelő kiindulási " anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.03.23.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás B helyén quanin-T maradékot vagy 2,6-diamino-adenin-maradékot, Rj helyén -CH2OCOC4H9, R2 helyén hidrogénatomot és * R3 helyén -CH2OH csoportot tartalmazó (I) általános ' képletű vegyület és sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.03.23) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok lehasításához a védett vegyületet legfeljebb 150 6C hőmérsékleten inert szerves oldószerben bázikus vegyülettel reagál tat juk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 11. Az 1. igénypont (i) pontja szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-50 °C közötti hőmérsékleten vizes oldatban végezzük. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 12. Eljárás gyógyszerkészítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előáüított (I) általános képletű oxetanocin-származékot vagy annak sóját, a képletben Rj, Y és B jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti anyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.03.23.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxücsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, hidroxücsoportot, halogénatomot, -CH2OH csoportot, adott esetben halo5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
