203552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxetanocin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására
1 HU 203 552 B 2 A találmány tárgya eljárás oxetanocin-származékok és só, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az oxetanocin ismert vegyűlet [például Journal of Antibiotics, 39. kötet, 11. szám, 1623-1625. oldal 5 (1986);182312 számú európai körzebocsátási irat]. Származékait ismerteti a Journal of Antibiotics, 40. kötet, 12. szám, 1288-1790. oldalak (1987). Jelenleg nem ismert olyan gyógyszerhatóanyag, amely hatásosan alkalmazható vírusos betegségek el- 10 len. Szükség van tehát ilyen készítmány kidolgozására. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű oxietanocin-származékok, a képletben R] jelentése -CH2OH vagy alkilrészében 2-16 szénatomos -CH20C0-(alldl)képletű csoport, Y jelentése -CCH2- vagy -CR2R3- képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, -CH2OH -csoport, R3 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, -CH2OH-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halogénatommal szubsztituálva lehet, valamint -CH2N3, -N3, -COOH, -nh2, -CH20S03H vagy alkilrészében 1-4 szénatomos -CH2OCO(alkil) képletű csoport, B jelentése adenin, guanin, hipoxantin vagy 2,6-diamino-purin-maradék, azzal a megszorítással, hogy Rj és R3 jelentése nem lehet egyidejűleg -CH2OH-csoport, valamint ezek sói kiváló vírus elleni hatással rendelkeznek és felhasználhatók különböző vírusos megbetegedések kezelésére. Az Rj értelmezésében szereplő alkücsoport lehet például etilcsoport, propilcsoport, butilcsoport, pentilcsoport, hexücsoport, heptücsoport, oktücsoport, nonücsoport, decilcsoport, undecücsoport, dodecücsoport, tetradecilcsoport, pentadecilcsoport és ha- 15 sonló alkilcsoportok. Az alkilcsoport lehet egyenes vagy elágazó szénláncú. Az a Alkilcsoport szubsztituense lehet halogénatom (például fluor-, bróm- vagy klóratom) és más hasonló szubsztituens. (A) képletű adeninmaradék, (G) képletű guaninma- 20 radék, (H) képletű hipoxantin maradék és (D) képletű 2,6-diamino-purin-maradék. Az (I) általános képletű vegyületek konkrét példáit az 1. táblázatban soroljuk fel. 1. táblázat Vegyűlet száma B Y Rí 1 A /-ch2 ho-ch2 1 2 A l-o ho-ch2 ch2 -n3 1 3 A i\i 0-0 i ho-ch2 1 4 A-c^ ^CH2 ho-ch2 1 5 A-CH 1 ho-ch2 ch2 f 1 6 A /-CH ho-ch2 ch3 1 2
