203546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofén-2-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 546 B 2 8. példa Tabletta előállítása Egy tabletta a következő komponenseket tartalmazza: Hatóanyag 10mg Kalciumm-karbonat 300 mg Magnézium-sztearát 10 mg Keményítő 30 mg (Hidroxi-propil)-metü-celluóz 10 mg Vas-oxid 4 mg A hatóanyagot a kalcium-karbonáttal és keményítővel keverve granuláljuk, majd a szárított granulátumot a tabletta-kenőanyaggal és a tabletta szétesését elősegítő szerrel keverjük, és a megkívánt dóziserősségű tablettákká sajtoljuk. Ezt követően a tabletta bevonattal látható el. 9. példa Injekciós készítmény előállítása Egy injekció a következő komponenseket tartalmazza: Hatóanyag 10 mg Víz 1 ml A hatóanyagot vízben oldjuk, és fiolákba, ampullákba vagy előre csomagolt fecskendőkbe osztjuk szét megfelelő berendezés alkalmazásával, majd a terméket sterilizáljuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - hol az (I) általános képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, 1-4 szénatomos alldl-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkü-tio-, 1- 4 szénatomos alkil-szulfonil-, fenil-tio-, fenilszulfonü-, pirazolü- vagy triazolilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen egy 3-5 szénatomos alkilénhidat is alkothat; R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport; és X jelentése: (i) -(CH2)nN(R4)2 általános képletű csoport, amelyben mindkét R4 jelentése egymástól függetlenül 1- 4 szénatomos alkil-csoport; és n értéke 1,2 vagy 3; vagy (ii) öt-nyolc tagú a nitrogénatomon egy R5 csoporttal helyettesített, egy nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos csoport, amely 1-3 szénatomos alkilénláncon keresztül kapcsolódik az amid-nitrogénhez, amelyben R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - amelyben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben meghatározott, és Z jelentése halogénatom, hidroxil- vagy -OR csoport, amelyben R kilépő csoportot jelent - egy (IH) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol X jelentése a tárgyi körben meghatározott, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az 1. igénypont tárgyi körének (ii)-bekezdésében meghatározott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben R5 1-4 szénatomos alldl-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos al- - koxi-, vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, ésR3 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol mind R1, mind R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás dopamin-receptorokat gátló, hányás, depresszió, szorongás és pszichotikus állapotok kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott - vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 9
