203545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 3-tiolanil-szulfonát észterek előállítására
1 HU 203 545 B 2 (a) egy optikailag aktív (II) általános képletű észtert -ahol R1 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport - annyi hidrid reagenssel redukálunk, amennyi közömbös oldószer jelenlétében az észtert alkohollá képes re- 5 dukálni, és így optikailag aktív (HI) képletű dióit kapunk; (b) az így kapott optikailag aktív (Dl) képletű dióit a fentebb használt, vagy egyéb közömbös oldószerben az R5020H általános képletű szulfonsav legalább 2 10 mólekvivalens mennyiségű aktivált származékával reagáltatjuk legalább 2 ekvivalens tercier amin jelenlétében és így optikailag aktív (IV) általános képletű diszulfonát képződik; és (c) az így kapott diszolfunátot szulfidsóval reagál- 15 tatjuk azonos vagy más közömbös oldószerben és így az (I) általános képletű vegyületekhez jutunk 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyöletek előállítására, ahol R jelentése metil- vagy p-tolilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat használunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrid redukálószerként LiBH4-et használunk és az (a) műveletben oldószerként tetrahidrofuránt alkalmazunk 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (b) műveletben oldószerként diklór-metánt alkalmazunk 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szulfidsóként alkálifém-szulfidot használunk 6. A 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szulfonsav reakcióképes származékaként RS02Q általános képletű savkloridot - ahol R a 2. igénypont szerinti - alkalmazunk 4