203529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-etil-amin-származékok előállítására
1 HU 203 529 B 2 39. példa Kapszulák 1. példa szerinti vegyület 0,4 mg laktóz 98,6 mg magnézium-sztearát lmg 5 zselatinkapszula 100,0 mg 40. példa Granulátum 10 1. példa szerinti vegyület 4 mg D-mannit 450 mg laktóz 516 mg hidroxi-propü-ceüulóz 30 mg 1000 mg 15 4L példa Injekció 34. példa szerinti vegyület 0,1 mg glukóz 100 mg 20 desztillált víz injekciós célra szükséges mennyiség 42. példa 2 ml 25 Kúpok 1. példa szerinti vegyület lmg hidrogénezett olaj 1999 mg 2000 mg 30 Meg kell jegyeznünk, hogy a találmány oltalmi körét nem korlátozzuk a bemutatott és leírt műveletek vagy konkrét vegyületek, készítmények, módszerek vagy eljárások pontos részleteire, amint az nyilvánva- 35 ló, és a szakember számára ismert módosítások és ekvivalens eljárások lehetségesek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 40 1. Eljárás racém vagy optikaüag aktív (I) általános képletű fenoxi-etü-amin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására - a képletben RÍ és R5 jelentése egymástól függetlenül 1-6 szén- 45 atomos alkil csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -6 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R3 50 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5- vagy 6- tagú telített heterociklusos gyűrűt képez, amely adott esetben egy további heteroatomként oxigénvagy kénatomot, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített nitrogénatomot 55 is tartalmazhat, n értéke 1,2 vagy 3- azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű fenoxi-etü-amint - a képletben 60 R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (Hl) általános képletű karbonü-származékkal - a képletben RÍ, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és a kapott vegyületet redukáljuk, vagy b) valamely (VIII) általános képletű fenoxi-acetaldehidet - a képletben R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IX) általános képletű aminovegyülettel - a képletben RÍ, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és a kapott vegyületet redukáljuk, vagy c) valamely (VI) általános képletű fluor-fenoxi-alkánt - a képletben X jelentése halogénatom, R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IX) áltálanos képletű aminovegyülettel - a képletben RÍ, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben az a)-c) eljárások bármelyikével kapott racém vegyületet optikai izomerjeire rezolváljuk, és/vagy kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott vegyületet gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (E.: 1988.12.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek képletében RÍ és R5 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkücsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E.: 1988.02.19.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) ál talános képletű vegyületek és gyógyszerészetüeg elfogadható sóik előállítására, amelyeknek képletében RÍ, R2, R3, R4, R5 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E: 1988.06.07.) 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó, optikailag aktív (Ib) képletű vegyületek vagy gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek képletében a *-gal jelölt szénatom R- vagy S-abszolút konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a (IXb) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó optikaüag aktív aminovegyületet - a képletben a *-gal jelölt szénatom jelentése a fenti - a (VI) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIb) általános képletű fluor-fenoxi-alkán-származékkal -a képletben X jelentése halogénatom - reagáltatjuk. (E.: 1988.08.02.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás (±)-5-{2-[2- (5-fluor-2-metoxi-fenoxi)-etü-amino]-propü}-2-metoxi-benzolszulfonamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E.: 1988.02.19.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás R-(-)-5-{2-[2-16
