203526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás p-hidroxi-fenil-glicin-klorid só előállítására
1 HU 203 526 B 2 formájában - kristályosán izoláljuk a reakcióelegyből. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (ül) általános képletű savkloridot alkalmazunk,-R1 jelentése a fentiamelyet a megfelelő karbon-savból tionil-kloriddal, szulfuril-kloriddal, foszfor-trikloriddal vagy foszforoxi-kloriddal dimetil-formamid jelenlétében az alkalmazott oldószerben - előnyösen a reakcióelegyben in situ-állítunkelő. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy (Dl) általános képletű sav-kloridot- R jelentése a fentiekvimoláris mennyiségben alkalmazzuk a fenil-glicinsóra számítva. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egyik kiindulási anyagként (II) képletű sót használunk és másik kiindulási anyagként pedig az ekvivalensnél kisebb katalitikus mennyiségben alkalmazunk olyan (Hl) általános képletű sav-kloridot- R1 jelentése afentiamelyet az ekvivalensnél kisebb katalitikus mennyisé- 5 gű karbon-savból folyamatosan in situ állítunk elő a P'hidroxi-fenil-glicin-hidrokloriddal kb. ekvimoláris mennyiségben adagolt tionil-, foszforil-, foszfor-oxivagy foszfor-tri-kloriddal. 5. Az 1-4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, 10 azzal jellemezve, hogy a reakció végén acetonitril vagy dioxán hozzáadásával szolvát formájában izoláljuk a terméket. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakció végén butil-acetátot, 15 alifás étert, tetrahidrofuránt vagy anizolt adva a reakcióelegyhez, szolvátmentes formában kristályosítjuk a terméket. CH-COCl I nh2-hci (I) H0 CH—COOH I NH2 HCl (II) R1—CO —Cl (III) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető ARCANUM Bt.-BUDAPEST
