203480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként szomatosztatin-analógokat tartalmazó parenterális gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 480 B 2 7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport, A’ jelentése lehet még 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy 7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport, Yj és Y2 jelentése együtt közvetlen kötés vagy hidrogénatom, 5 B jelentése -Phe-, amely gyűrűjében adott esetben halogénatommal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, hidroxilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, vagy naftil-alanin, 10 C jelentése (L)-Trp- vagy (D)-Tip-, amely alfa-nitrogénatomján adott esetben metilezve és benzolgyűrűjében adott esetben halogénatommal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, hidroxilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, és/vagy 1-3 szénato- 15 mos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, D jelentése -Lys-, amely alfa-nitrogénatomján adott esetben metilezve lehet, E jelentése Thr, Ser, Val, Phe, Ile vagy egy aminoizo-vajsav-maradék, F jelentése (f) általános képletű csoport, ahol Rji jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rj2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy -CH(R13)-Xj általános képle- 25 tű csoport, R13 jelentése -CH2OH-, -(CH^jOH-, (CH^OH- vagy -CH(CH3)OH-csoport, valamint izobutilcsoport, benzilcsoport, 2-naftil-metil-csoport vagy indol-3 -il-metil-csoport, Xj jelentése -COOR7, -CH2ORj0 vagy-CONR14R15 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, RlO jelentése hidrogénatom, 2-12 szénatomos alkil-kaibonil-csoport vagy benzoilcsoport, R14 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rj5 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy 7-10 szénatomos fenil-alkil-csopoit, ahol a B-, D- és E-maradékok L-konflgurációban állnak és a 2- és 7-helyzetű maradékok egymástól függetlenül L- vagy D-konfigurációbán állnak, vagy (V)- 20 (VIII) képletű vegületet alkalmazunk szabad formában vagy gyógyászatiig elfogadható só vagy komplex formájában, ahol az (T)—(TII) általános képletű vegyületek aszimmetriás szénatomjai ellenkező értelmű megjelölés hiányában D- vagy L-konfígurációban állnak. 6
