203470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-2-karbonsav származékokat tartalmazó helyi alkalmazású, bőrgyógyászati, gyulladásgátló hatású készítmények előállítására
1 HU 203 470 B 2 A racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2- -karbonsavat a poli(etilén-glikol)-ban szobahőmérsékleten megfelelő tartályban oldjuk. 2. példa Helyi alkalmazásra szolgáló készítmény (kenőcs, nem emulziós típus) Komponens Mennyiség g/g 0,1 g 04 g lg racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-1 - -benzopiián-2-karbonsav 0,1 g 0,5 g lg Fehér vazelinnel kiegészítve^^________________100 g 100 g 100 g A racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-petiloxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsavat levegőárammal 1-10 p. részecskenagyságra mikronizáljuk, majd a fehér vazelinnel összeporlasztjuk vag>' összeőröljük. 3. példa Helyi adagolásra szolgáló készítmény (krém) Komponens Mennyiség g/g 0,1 g 04 g lg racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-pent iloxi]-3,4-dihidro-2H-1 --benzopirán-2-karbonsav 0,1 g 04 g lg Fehér vazelin 30,0 g 30,0 g 30,0 g Ásványolaj 20,0 g 20,0 g 20,0 g Felületaktív anyag (Arlacel 83) 6,0 g 6,0 g 6,0 g Felületaktív anyag (Myrg 52) 2,0 g 2,0 g 2,0 g Poli(etilén-glikol) 400 25,0 g 25,0 g 25,0 g Vízzel kiegészítve 100,0 g 100,0 g 100,0 g A komponenseket fizikai és kémiai tulajdonságaik alapján két különböző fázisra választjuk szét, az 1. fázist keverés közben szobahőmérséklet feletti hőfokon megfelelő tartályban a 2. fázisba bedolgozzuk és lassan szobahőmérsékletre hűijük. A találmányunk szerinti készítményeket helyi alkalmazásra szolgáló más formákban is előállíthatjuk a gyógyszergyártás ismert módszereivel, így pl. emulzió típusú kenőcsöket, öblítőfolyadékokat, géleket stb. állíthatunk elő. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletií vegyületet (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) vagy enantiomerjét vagy az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület gyógyászatiig alkalmas bázissal képezett sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és helyi alkalmazásra szolgáló, bőrgyógyászati, gyulladásgátló hatású készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3- -hidroxi-2-propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsavat alkalmazunk. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldatot, kenőcsöt, krémet, öblítőfolyadékot vagy gélt állítunk elő. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítmény össztömegére vonatkoztatva mintegy 0,1-10 tömeg% gyulladásgátló hatású hatóanyagot tartalmazó készítményt állítunk elő. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítmény össztömegére vonatkoztatva mintegy 04-5 tömeg% gyulladásgátló hatású hatóanyagot tartalmazó készítményt állítunk elő. 5 10 15 20 25 30 35 40 6
