203370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás főleg nátriuretikus és diuretikus hatású peptidek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 370 B

(22) Bejelentés napja: 1988.07.15. (21) 3715/88 (33) DE

(32) 1987.07.16.

(31)P3723 551.6

(51) Int a5

C 07 K 7/10 C 07 K 9/00 A61K37/02

(41) (42) Közzététel napja: 1989.03.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

(72) Feltalálók:

dr. Breipohl Gerhard, Frankfurt/Main, dr. Knolle Jochen, Kriftel, dr. König Wolgang Hofheim/Taunus, dr. Hropot Max, Flörsheim/Main (DE)

(73) Szabadalmas:

Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE)

(54) ELJÁRÁS FŐLEG NÁTRIURETIKUS ÉS DIURETIKUS HATÁSÚ PEPTIDEK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárásban (I) általános képletű peptideket és ezek fiziológiailag elfogadható sóit állítják elő. Az (I) általános képletben

X jelentése hidrogénatom, arginil-, arginil-arginil-, szeril-szeril-csoport, (P) képletű csoport (Aoc) vagy Aoc-Ser csoport,

V jelentése Cys,

A jelentése Phe, Tyr(Me),

A* jelentése Gly, Alá vagy D-Ala és A2 jelentése Gly, Alá vagy D-Ala vagy A1 és A2 együtt adott esetben elágazó szénláncú amino-(C3-C8-alkil)-karbonsav

B1 jelentése Arg, Lys, Om vagy L-homoarginincsopprt,

B2 jelentése Arg,

C * jelentése Ile, Leu,

C2 jelentése He, Leu, Pro, ciklohexil-alanin, tercbutü-glicin, neopentil-glicin,

D jelentése Asp, Glu, Gin, Asn,

E jelentése Gin, Thr vagy Pro,

F Ser, és

G jelentése Gly, Alá vagy D-Ala, és

X - V-Ä-Ä1-A*- fi'- C- 0- ff- Oljf -Aló -E ■ F-G - lm -Cl»-ejt - J ^ ~H~i-A leírás terjedelme: 10 oldal, 1 ábra

Z jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben

J jelentése Asn, Pro vagy Thr D- vagy L-formában, vagy Gly,

I jelentése Ser vagy D-Ala,

J jelentése Phe, Tyr(Me), ciklohexil-alanilcsoport,

K jelentése Arg, Lys, Orn vagy kémiai kötés,

L jelentése Tyr, (P) képletű csoport (azaz Aoc) vagy kémiai kötés, és

M jelentése OH, NH2, NHR1 képletű csoport, ahol R1 jelentése -(CH2)n-NH2 (amelyben n értéke 3-8)—kivéve az olyan (Dl) általános képletű vegyületeket, amelyekben X jelentése Ser-Ser,

Cr jelentése Ile,

Z jelentése Asn-Ser-Phe-K-L-M,

K jelentése Arg vagy kémiai kötés és M jelentése OH- vagy aminocsoport.

Az így előállított vegyületet hatóanyagként alkalmazzák érfalemyesztő, nátriuretikus és diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására.

X- Cy* - Pite - Gly - Gly- Affl -C- Asp - Af g -tie -Gly - Aló - Otn - (III)-Ser -Gly-leu - Gly -Cys -2

HU 203 370 B