203356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-detia-2-tia-cefem-2-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 356 B

(21) A bejelentés száma: 526/85

(22) A bejelentés napja: 1985.02.12. (30) Elsőbbségi adatok:

84/02138 1984.02.13. ÍR

(51) Int. Cl.5

C 07 D 501/46

C 07 D 501/56 C 07 D 501/59 A 61 K 31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1986.10.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Aszódi, József, Choisy-le Roi (FR) Roussel Uclaf, Párizs (FR)

Bonnet, Alain, Livry-Gargan (FR)

Costerousse, Germain, Saint Maurice (FR)

Teutsch, Jean-Georges, Pantin (FR)

(54) Eljárás új 1-detia-2-tia-cefem-2-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű rácéin l-detia-2-tia-cefem-2-karbonsav-származékok, optikailag aktív izomerjeik és sóik előállítására - ahol R jelentése Ra C(0)NH- általános képletű csoport - ahol

Ra jelentése helyettesített metil-csoport,

Rí jelentése S-R’i - ahol

R*2 jelentése adott esetben szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport,

piridilcsoport, szubsztituált fenilcsoport, oxadiazolvagy tia-diazolcsoport vagy tetrazolcsoport, triazolopirimidilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, benzofurazonilcsoport vagy Z’aR’s - ahol

R’3 jelentése 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, alkoxikarbonilcsoport, alkoxicsoport, benzil-oxi-, azido-, ciano-, adott esetben szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazoliltiocsoport, tri-( 1—4 szénatomos alkil)-ammóniumcsoport, di(l-4 szénatomos alkil)-(2—4 szénatomos alkinilj-amóniumcsoport, di(l—4 szénatomos alkilj-ammóniumcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált vagy 1-4

szénatomos alkanoil-tiocsoporttal szubsztituált tieno- piridíniumcsoprt, adott esetben szubsztituált pirazíniumcsoport, adott esetben szubsztituált morfolínium-, pirrolidínium- vagy imidazoliumcsoport, szubsztituált triazinil-tiocsoport, nitrofenil-tiocsoport, adott esetben szubsztituált tetrahidro-kinolíniu-, kinolínium-, trihidro-izokinolínium-, izokinolíniumcsoport, tiazolo-piridíniumvagy tiazoliumcsoport, adott esetben szubsztituált piridíniumcsoport vagy 6,7-dihidro-pirídíniumcsoport;

A leírás terjedelme: 176 odal (ezen belül 64 ábra)

HU 203 356 B