203355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azabiciklo-[3,2,0]-hept-2-én-karbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 355 B

2

R6 jelentése a tárgyi kör szerinti gyógyászatiig elfogdható észtercsoport -egy er<5s bázissal és egy (2) általános képletű savhalogeniddel reagáltatjuk, majd a kapott (3), illetve (8) általános képletű vegyületet egy halogénezőszerrel (4), illetve (9) általános képletű vegyületté alakítjuk - a képletekben Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom - majd a kapott (4), illetve (9) általános képletű vegyületeket bázissal kezelve (5), illetve (10) általános képletű vegyületté alakítjuk, vagy

b) egy a fentiek szerint nyert (3), illetve (8) általános képletű vegyületet egy higany(II)sóval kezelve (5), illetve (10) általános képletű vegyületté alakítjuk, majd kívánt esetben

i) bármely fentiek szerint nyert (I) általános képletű vegyületben az észtercsoportot lehasítjuk, vagy

ii) bármely fentiek szerint nyert olyan (I) általános képletű vegyületben, ahol xVx2 jelentése vala10

15

mely fentiek szerinti csoporttal védett hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)- csoport, a hidroxil-védőcsoportot lehasítjuk, vagy

iii) bármely fentiek szerint nyert (I) általános képletű vegyületet, ahol R4 jelentése azidocsoport, olyan vegyületté redukálunk, ahol R4 jelentése aminocsoport, és

kívánt esetben bármely fentiek szerint nyert (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, annak sóját vagy észterét - a képletben X1, X2, R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal összekeverjük, és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk.

17