203354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált tienotriazolo- és tienoimidazolo-diazepinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 354 B

2

103. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-[2-(N,N-dimetil-amino)-ctil]-amin(MnetU-dihidroklorid, Rí helyzete-3; amorf

104. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-(2-morfolino-etil)-amino-metil, Rí helyzete-3; olaj

105. (B) típus, Ri-metil, Ri-N-[2-(N,N-dimetil-amino)-etil]-N-acetil-amino-metil, Rí helyzete-3; amorf

106. (B) típus, Ri-metil, Ri-N-(2- morfolino-etil)-N- acetil-amino-metil, Rí helyzete-3; amorf

107. (B) típus, Ri-metil, Rí-piperazino- metil, Rí

helyzete-3; olaj u

108. (B) típus, a képletben X—CH, Rt-metil, Rí-acetil-oxi-metil, Rí helyzete-3; olaj

109. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-morfolino-metil, Rí helyzete-3 \t amorf

110. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-N,N- dietil-amino-metil, Rí helyzete-3; olaj

111. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-[2-(indol-3-il)-etil]amino-metil, Rí helyzete-3; amorf

112. (B) típus, Ri-metil, Ri-metoxi-metil, Rí helyzete—3

113. (B) típus, Ri-metil, Rí-fenoxi-metil, Rí helyzete-3; olaj

113. a (B) típus, Ri-metil, R3-fenil, Ri-metoxi-karbonil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 180 *C

114. (B) típus, Ri-metil, R3-fenil, Rí-hidroxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 235-236 *C

115. (B) típus, Ri-metil, R3-fenil, Rí-morfolino-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 205-207 'C

116. (B) típus, Ri-metil, Rí-3,4-(metilén- dioxi)-fenoxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 206-207 'C

117. (B) típus, Ri-metil, Rj—3-piridil-oxi- metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 200-205 *C

118. (B) típus, Ri-metil, Rí-imidazol-l-il- metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 222-225 *C 119. (B) típus, Ri-metil, Rí-lH-l,2,4-triazol-l-il-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 205-210 *C

120. (B) típus, Ri-metil, Rí-1H-1,2,4- triazol-3-il-tiometil, Rí helyzete-3; olaj

121. (B) típus, Ri-metil, Rí-bróm-metil, Rí helyzete-3; olaj

122. (B) típus, Ri-metil, Rí-ciano-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 227-230 *C

123. (A) típus, Ri-metil, Rí-hidroxi, Rí helyzete-3; előállítása: 16. példa szerint; olvadáspontja: 144— 146 *C

124. (A) típus, Ri-metil, Rí-acetil-oxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 179-182 *C

125. (A) típus, Ri-metil, Rí-morfolino-metil, Rí helyzete-3; olaj

126. (A) típus, Ri-metil, Rí-hidroxi-metil, Rí helyzete-3; amorf

127. (A) típus, Ri-metil, Ri-N^í-dipropil- amino-karbonil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 224-226 "C

128. (A) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, R}-N,N-diallil-amino-karbonil, Rí helyzete-4; olaj

129. (A) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí- N,N-dipropil-amino-karbonil, Rí helyzete-4; olaj

130. (A) típus, Ri-metil, Rí~N,N-diallil-amino-karbonil, Rí helyzete-4; olaj

131. (A) típus, Ri-klór-metil, Rí-morfolino-karbonil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 240 *C

132. (A) típus, Ri-hidroxi-metil, Ri-morfolino-karbonil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 242 *C

133. (B) típus, Ri-metil, Rí-N,N-diallil-amino-karbonil, Rí helyzete-3; amorf

134. (B) típus, Ri-metil, Ri-N,N-di(n- oktil)-aminokarbonÜ, Rí helyzete-3; olaj

135. (B) típus, Ri-metil, Ri-N,N-dipropil- amino-karbonil, Rí helyzete-3; olaj

136. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-N,N- dipropil-amino-karbonil, Ri(helyzete-3; olaj

137. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-N,N- diallil-amino-karbonil, Rí hylyzete-3; olaj

138. (B) típus, a képiében X—CH, Ri-metil, Rí-morfolino-karbonil, Rí helyzete-3 ; olvadáspontja : 95 °C-tól bomlik p

139. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-bróm, Rí-morfolino-karbonil, Rí helyzete-3; olvadáspontja:

135 °C-tól bomhk

140. (B) típus, a képletben X—C-CH3, Ri-hidrogén, Rí-morfolino-karbonil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 85 *C-tól bomlik (

141. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-morfolino-karbonil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 130-131 *C

142. (B) típus, Ri-metil, R}-N-(n-hexadekanil)-amino-karbonil, Rí helyzete-3; olaj

143. (B) típus, Ri-metil, Rí-karboxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 233-234 *C

144. (B) típus, Ri-metil, Rí-morfolino-karbonil-metil, Rí helyzete-3; amorf

145. (B) típus, Ri-metil, Rí-metoxi-karbonil-metil, Rí helyzete-3

146. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-n-oktadekanil-aminometil, Rí helyzete-3

147. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-hidroxi-metil, Rí helyzete-3; világos olaj

148. (B) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-metil-szulfonil-oxi-metil, Rí helyzete-3; sárga olaj

149. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-(m-klór-fenil)-aminokarbonÜ, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 285 *C

■

n. táblázat

A táblázat a (C), illetve (D) általános képlettl köztitermékek szubsztituenseit és a vegyületek fizikai állandóit tartalmazza.

1. szám (D) típus, R3-klór, R2-metoxi-karbonil, Z„-0,

Rj helyzete-5; olvadáspontja: 121-122 ‘C

2. szám (D) típus, R3-klór, R2-hidroxi, Z„-inetilén,

RjZo helyzete-5; előállítása: 1. számú köztitermék lítium-alumínium-hidrides redukciójával; amorf

3. szám (D) típus, R3-klór, Rj-mezil, Z„-n*etilén,

RjZ» helyzete-5; olaj

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

21