203347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 347 B

(21) A bejelentés száma: 342/89

(22) A bejelentés napja: 1989.01.26.

(30) Elsőbbségi adatok:

P 38 02 334 1988.01.27. DE

(51) Int Cl.5

C 07 D 471/04

C 07 D 495/04 C 07 D 495/14 C 07 D 243/14 A 61 K 31/33

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.09.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07

(72) Feltalálók:

dr. Eberlein, Wolfgang, Biberach/Riss (DE) dr. Mihm, Gerhard, Biberach/Riss (DE) dr. Mayer, Norbert, Biberach/Riss (DE) dr. Trummlitz, Günter, Warthausen (DE) dr. Doods, Henri, Warthausen (DE) dr. de Jonge, Adriaan, Driebergen (NL) dr. Engel, Wolfhard, Biberach/Riss (DE)

(73) Szabadalmas:

dr. Karl Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE)

(54) Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új kondenzált diazepionok, cisz- és transz-izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására.

A képletben

Rl jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése adott esetben fenilcsoporttal helyettesített egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport; adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 4-8 szénatomos cikloalkilcsoport; vagy R1 és R2 az általuk közrefogott nitrogénatommal együtt adott esetbgen hidroxilcsoporttal helyettesített piperidinocsoportot vagy a 4-helyzetben fenil(1-3 szénatomos alkilj-csoporttal, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy (tri-fluor-metil)-fenilcsoporttal helyettesített piperazinocsoportot, továbbá hexahidro-lH-azepinocsoportot jelentenek;

A jelentése adott esetben egy kettőskötést tartalmazó 5-8 szénatomos alkiléncsoport, azzal a kikötéssel, hogy a szemiciklusos karbonilcsoport és az R1—IjT—

R2

általános képletií csoport nitrogénatomja között legalább 5 szénatom van;

A leírás terjedelme: 16 oldal (ezen belül 2 ábra)

X metincsoport, ha

B jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy X nitrogénatom, ha B jelentése (b) képletű csoport.

Az új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságaik következtében vagusra ható szívritmus-szabályozókként bradikardiák és bradiaritmiák kezelésére alkalmazhatók az ember- és állatgyógyászatban.

HU 203 347 B