203339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok előállítására

1

HU 203 339 B

2

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram

9.

MIC (pg/ml) /

10. 11. példa szerinti vegyület

18.

P. cepacia GIFU 518-0,78

1,56

1,56

3,13

P. maltophilia GIFU 2491-0,20

0,20

0,20

0,39

Yersinia enterocolitica ÜD 981-0,10

0,20

0,10

0,20

Acinetobacter anitratus ÜD 876-0,05

0,10

0,05

0,10

Alcaligenes faecalis 0114002-0,78

0,78

0,78

0,78

I.f Táblázat

In vitro antibakteriális hatás

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram

MIC (pg/ml) /

9.

10.

11.

18.

példa szerinti vegyület

Bacteroides fragilis GM 7000-0,10

3,13

1,56

3,13

B. fragilis 0558-0,10

3,13

1,56

12,5

B. fragilis 25285-0,10

3,13

1,56

3,13

B. distasonis 8503-0,78

6,25

12,5

12,5

B. thetaiotaomicron (0661)-0,78

6,25

1,56

12,5

B. vulgatus KYA 29327-0,39

0,39

0,78

12,5

Fusobacterium mortiferum 4249-0,20

1,56

3,13

3,13

F. necrophorum S-45-0,20

1,56

1,56

3,13

F. varium KYA 8501-1,56

50

25

25

Eubacterium lentum GAI 5242

+

0,10

0,78

0,39

1,56

Propionibacterium acens 11828

+

1,56

12,5

6,25

12,5

Peptococcus magnus KY 017

+

^ 0,05

1,56

0,78

0,78

Clostridium difficile I-E

+-C. perfringens KYA 13123

+

£ 0,05

3,13

0,78

1,56

C. ramosum

+

0,20

1,56

1,56-Peptostreptococcus anaerobius

+

< 0,05

1,56

0,78

3,13

KYA 27337

Pst. micros UPI 5464-1

+

0,39

0,39

0,78

0,78

Veillonella parvula KYA 10790

0,39

0,39

0,78

0,78

Lg Táblázat

In vitro antibakteriális aktivitás

Organizmus (106 sejt/ml) Gram MIC (pg/ml)

CPFX

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram MIC (pg/ml)

Morganella morganii IID 602 -0,025

CPFX

45

Klebsiella pneumoniae KY(GN)6445

0,0125

Bacillus subtilis PCI 219

+

0,05

K. pneumoniae 1-220S

0,025

Staphylococcus aureus 209 P

+

0,20

Enterobacter cloacae HD 977 -0,025

S. aureus ÜD 670 (Terajima)

+

0,20

Citrobacter freundii HD 976

0,0063

S. aureus Smith

+

0,39

50

Serratia marcescens HD 618

0,025

S. epidermidis ÜD 866

+

0,20

Shigella sonnei IID 969

0,0063

Streptococcus pyogenes (S-8)

+

0,39

Salmonella enteritidis HD 604 -0,025

S. pyogenes HD 692

+

0,78

Pseudomonas aeruginosa V-l

0,05

S. pneumoniae HD 552

+

0,78

P. aeruginosa IFO 12689

0,20

E. faecalis HD 682

+

0,78

55

P. aeruginosa HD 1210

0,78

Escherichia coli NIHJ JC-2-0,0063

P. cepacia GIFU 518

0,39

E. coli ATCC 10536-0,0125

P. maltophilia GIFU 2491

0,39

E. coli ML 4707-0,0125

Yersinia enterocolitica HD 981 -0,025

Proteus vulgaris IFO 3167-0,0125

Acinetobacter anitratus HD 876 -0,10

P. mirabilis HD 994-0,0125

60

Alcaligenes faecalis 0114002 -0,39

12