203327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluorozott benzil-tiazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU203327B 14 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új 1 -benzil-1H-1,2,3-triazol-származékok előállítására — ebben a képletben Ph jelentése az egyik o-helyzetben fluoratommal és adott esetben még egy további halogénatommal helyettesített fenilcsoport; Rl hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, helyettesítetlen karbamoilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített karbamoilcsoport és R-2 helyettesítetlen karbamoilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített karbamoilcsoport —, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos allcil- vagy karbamoil-csoport és R2 karbamoilcsoport, valamely (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával és/vagy adott esetben tautomerjével — ebbe a képletben Rí 1-4 szénatomos alkil-csoport, Yi hidroxilcsoport és Y2 hidrogénatom vagy Rí hidrogénatom, karbamoil- vagy (1-4 szénatomos)-alkil-csoport, Yi és Y2 együtt egy további vegyértékkötést képvisel és R2 jelentése mindkét esetben karbamoil-csoport —reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí és R2 jelentése karbamoilcsoport, valamely (TV) általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, l,2,3-triazol-4,5-dikarboxamiddal vagy ennek valamilyen sójával reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy karbamoü-csoport és R2 jelentése karbamoil-csoport, valamely (I’) általános képletű vegyületet, ahol Rl ’ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy -COOR3 általános képletű csoport és R2’jelentése -COOR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy RT jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2’ jelentése halogén-karbamoil-csoport, ammonolízisnek vetünk alá, majd kívánt esetben egy kapott izomerelegyet komponenseire szétválasztunk és az (I) általános képletű izomert izoláljuk, és kívánt esetben egy, a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületben, ahol Rí és/vagy R2 jelentése karbamoil-csoport, az Rí és/vagy R2 karbamoilcsoport — a karbamoil-csoporto(ka)t megacilezzük. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 2. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy (I’) általános képletű vegyületet, ahol R2’ egy (1 -4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoportot jelent és Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy ugyancsak egy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, feleslegben alkalmazott ammóniával reagáltatunk, majd kívánt esetben az eljárással kapott olyan (I) általános képletű vegyületben, amelyben R2 karbamoilcsoportot jelent, és Rí 13 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy karbamoil-csoport, az R2 karbamoil-helyettesítőt és/vagy az Rí karbamoil-helyettesítőt 1-4 szénatomos alkanoilezőszerrel kezelve alkanoilezzük. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph az egyik o-helyetben fluoratommal és adott esetben még egy további fluor- vagy klóratommal helyettesített fenilcsoport: Rí hidrogénatomot, 1-4 széna tomos alkilcsopor tot, karbamoilcsoportot, vagy N(1-4 szénatomos)-alkanoil-karbamoil-csoportot jelent és R2 karbamoücsoport vagyx N-(l-4 szénatomos)-alkanoü-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 17.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph az egyik o-helyzetben fluoratommal és adott esetben még egy fluor- vagy egy klóratommal helyettesített fenilcsoport; Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy karbamoilcsoport és R2 karbamoilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol pH o-fluor-fenil-, 2,3-,2,4-,2,5-vagy2,6-difluor-fenilcsoport vagy 6-klór-2-fluor-fenil-csoport; Rí hidrogénatom vagy karbamoü-csoport és R2 karbamo- U-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph o-fluor-fenil-csoport vagy 2,6-difluor-fenil-csoport; Rí hidrogénatom vagy karbamoilcsoport és R2 karbamoilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph 2.6- difluor-fenil-csopot; Rt hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, karbamoü- vagy N-(l-4 szénatomos)-alkanoil-karbamoil-csoport és R2 karbamoilcsoport vagy N-( 1 -4 szénatomos alkanoil-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph o-fluor-fenil, 2,5-difluor-fenü, 2,6-difluor-fenüvagy 2-klór-ó-fluor-fenU-csoportot jelent; és Rt és R2 egyaránt karbamoilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.17.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph 2.6- difluor-fenil-csoport; Rí hidrogénatomot vagy karbamoilcsoportot és R2 karbamoilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.04.18.) 10. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás 1-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
