203325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyetesített kinazolin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203325B

23

24

nos képletű vegyületek előállítására, ahol

R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és a többi szubsztituens a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5

(Elsőbbsége: 1988.12.02.) >

4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

n jelentése zérus és a többi szubsztituens a 3. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfe- 10 lelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1988.12.02.)

5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 15

R és R8 egyike hidrogénatomot, a másika - (CH2)n-Ar általános képletű csoportot jelent, ahol Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1-6 szénatomos alkü-, 1 -4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen he- 20

lyettesített fenücsoport, n értéke 0,1,2,3 vagy 4

és a többi szubsztituens a 4. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 25

(Elsőbbsége: 1988.12.02.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(2-metU-fenil-amino)-4-metil-amino-kinazo-lin,

2-(2-metü-fenil-amino)-4-propil-amino-kina- 30

zolin,

2-(2-metü-fenil-amino)-4-(pentil-amino)-kina

zolin,

2-(2-metü-fenü-amino)-4-(dimetil-amino)-kinazolin és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítá- 35

sára, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1988.12.02.)

7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására,

azzal jellemezve, hogy az 1 -6. igénypontok bárme- 40

lyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R*-R8 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 45

(Elsőbbsége: 1988.12.02.)

8. El jín-ás 0) általános képletű vegyületek — ahol R1, R , R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a megkö- 50 téssel, hogy az R-R4 szubsztituensek közül legalább három hidrogénatomot jelent; továbbá R2 és R3 n^m lehet 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése -(CH2)n-Ar általános 55

képletű csoport, ahol

Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1 -6 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport és 60

n értéke 0,1,2,3 vagy 4;

R' és Rö jelentése azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy - (CH2)n-Ar általános képletű csoport, ahol

Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1-6 65

szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport és nértékeO, 1,2,3 vagy 4, vagy R es R8 a kapcsolódó nitrogénatommal pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képez, és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal a feltétellel, hogy az R5, R6, R7 és R8 szubsztituensek közül legalább az egyik - (CH2)n-Ar általános képletű csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R*-R6 jelentése a fenti, azzal a különbséggel,

hogy R5-R8 jelentésében a hidroxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport adott esetben védett formában van jelen,

és X egy aminnal kiszorítható csoportot jelent — egy R7R*NH általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R7 és R8 jelentése a fenti, és adott esetben jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy

b) egy (III) álalános képletű vegyületet — ahol R1 -R4 valamint R7 és R8 jelentése a fenti és

X egy aminnal kiszorítható csoportot jelent — egy R^R^NH általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R5 és R6 jelentése a fenti, majd- kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sót állítunk elő.

(Elsőbbsége: 1988.08.25.)

9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R-R4 hidrogénatomot,

R1 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent és a többi szubsztituens a 8. igénypon t szerin ti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.25.)

10. A9. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és a többi szubsztituens a 9. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1988.08.25.)

11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képoetű vegyületek előállítására, ahol

n jelentése zérus és a többi szubsztituens a 10. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1988.08.25.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R7 és R8 egyike hidrogénatomot, a másika - (CH2)n-Ar általános képletű csoportot jelent, ahól Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1-6 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport, n értéke 0,1,2,3 vagy 4

és a többi szubsztituens all. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1988.08.25.)

13. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8-12. igénypontok bárme-13