203324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó takarmányadalékok előállítására
HU 203324B sára szolgáló a) eljárás során kiindulási anyagként például (4-klór-6-benzimidazolü)-klór-metü-ketont alkalmazunk, a reakció az I reakcióvázlattal szemléltethető. (II) általános képletű halogén-metü-keton-származékként előnyösen a fent ismertetett vegyületeket alkalmazzuk. Az eljárás megvalósítása során a (II) általános képletű vegyületet adott esetben hígítószer jelenlétében oxidáljuk. A reakcióhőmérséklet 20-100 °C, általában légköri nyomáson dolgozunk. Oxidálószerként előnyösen alkalmazható a dimetil-szulfoxid (N. Kombrum és munkatársai: JACS, 79,6562/1957/). Ha a reakció során hígítószer jelenlétében dolgozunk, akkor felhasználható bármely inert szerves oldószer. Előnyösen alkalmazhatók az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így pentán, hexán, ciklohexán, benzol, toluol, metilén-klorid, kloroform vagy klór-benzol, éterek, így dietiléter vagy tetrahidrofurán, a nitrilek, így acetonitril vagy benzonitril. Előnyösen dimetil-szulfoxidban dolgozunk további hígítószer alkalmazása nélkül. Ha a (VII) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló b) eljárás során kiindulási anyagként például 4-bróm-6-acetil-benzimidazolt alkalmazunk, az ejárás a J reakcióvázlattal szemléltethető. Az eljárás megvalósítása során a (VIII) általános képletű vegyületet hígílószer jelenlétében szeléndioxiddal oxidáljuk (Org. React. 5,331 /1949/). A hatóanyagok melegvérű állatok estén kedvező toxicitást mutatnak és felhasználhatók tenyész- és haszonállatok teljesítményének fokozására. Ezen belül alkalmazhatók a növekedés gyorsítására, a tej- és gyapjútermelés elősegítésére, valamint a tápanyagértékesítés javítására, a hús minőségének javítására és a hús/zsír aránynak a hús irányában történő eltolására. A tenyész- és haszonállatok közé tartoznak emlős állatok, így szarvasmarha, ló, júh, sertés, kecske, teve, vízibivaly, szamár, nyúl, dámvad, rénszarvas, valamint prémes állatok, így nerc, csincsüla, mosómedve, továbbá madarak, így tyúk, kacsa, pulyka, liba, valamint édesvízi és tengeri halak, így pisztráng, ponty, angolna. A hatóanyagok az állat nemétől függetlenül valamennyi fejlődési stádiumban alkalmazhatók. Előnyösen az intenzív fejlődési ésnövekedési fázisban adagoljuk a hatóanyagokat. Az intenzív f e j jlődési és növekedési fázis az állat fajtájától függően egy hónap és 10 év között változik. A hatóanyagok különösen előnyösen alkalmazhatók fiatal állatok és hízóállatok tenyésztésénél és tartásánál. A hatóanyagokat tiszta állapotban vagy formált készítmény formájában keverjük a takarmányhoz. A hatóanyagok adagolhatok továbbá enterálisan vagy parenterálisan. Az enterális adagolás megvalósítható például orálisan por, tabletta, kapszula, paszta, ital, granulátum, orálisan adagolható oldat, emulzió, vagy szuszpenzió formájában a takarmányon vagy ivóvízen keresztül. A parenterális adagolást megvalósíthatjuk például injekció (intramuszkuláris, szubkután, intravénás injekció) vagy implantátum formájában. 7 A hatóanyagokat elsősorban a takarmányon vagy azivóvízen keresztül adagoljuk. Ennek során a hatóanyagot közvetlenül a takarmányhozkeverjük, vagy premix vagy takarmánykoncentrátum formájában alkalmazzuk. Takarmányként alkalmazhatók növényi takarmányok, így széna, répa, gabona vagy gabonaipari melléktermék, melasz vagy süó, valamint állati takarmány, így hús, zsír, tejtermék, csontliszt, haltermék, továbbá vitamin, fehérje, cukor, keményítő, liszt, aminosav, például DL-metionin, só, így mész vagy konyhasó. Takarmányként alkalmazható továbbá kiegészítő takarmány, késztakarmány és keveréktakarmány. A takarmányt olyan összetételben alkalmazzuk, amely biztosítja a kiegyenlített táplálkozást, a szükséges energia- és építőanyagokat, valamint vitaminokat, ásványi anyagokat és nyomelemeket. A premixek és takarmánykoncentrátumok a hatóanyag és a hordozóanyag mellett kívánt esetben egyéb segédanyagokat is tartalmazhatnak. Hordozóanyagként előnyösen alkalmazhatók az egyedi takarmányok és ezek keverékei. Az új hatóanyagok alkalmazhatók önmagukban vagy más hatásfokozó hatóanyaggal, ásványi takarmánnyal, nyomelemkészítménnyel, vitaminnal, nitrogéntartalmú, nem fehérjejellegű készítménnyel, színezékanyagokkal, antioxidánsokkal, aromaanyagokkal, emulgeátorokkal, segédanyagokkal, konzerválószerekkel és tablettázóanyagokkal együtt. További hatásfokozó szerként alkalmazhatók például antibiotikumok, így tüozin és virginamicin. Az ásványi takarmány lehet például dikálciumfoszfát, magnézium-oxid vagy nátrium-klorid. Nyomelemkészítményként alkalmazható például vas-fumarát, nátrium-jodid, kobald-klorid, rézszulfát, eink-oxid és szelén-vegyületek. Vitaminként alkalmazható például A vitamin, D3 vitamin vagy E vitamin. Nitrogéntartalmú nem fehérjejellegű készítmény lehet például biuret vagy karbamid. Színezékanyagként alkalmazható például karotinoidok, így kantaxidin, zeaxantin, kapszantin vagy más színezékanyagok, amelyek élelmiszerek színezésére felhasználhatók. Antioxidánsként alkalmazhatók például etoxikvin, butü-hidroxi-toluol, vagy aszkorbinsav. Aromaanyagként alkalmazható például vanilin. Emulgeátorként alkalmazható például tejsavészter vagy leci tin. Segédanyagként alkalmazható nátrium-sztearát, kálcium-sztearát, kovasav, bentonit vagy ligninszulfonát. Konzerválószerként alkalmazható például propionsav, kalcium-propionát, szorbinsav vagy aszkorbinsav. Tablettázóanyagként alkalmazható például lignin-szulfonát vagy cellulóz-éter. A hatóanyag mennyisége a takarmányban általában 0,00 i -500 ppm, előnyösen 0,1 -50 ppm. A premixek vagy takarmánykoncentrátumok hatóanyagtartalma általában 0,1-50 tömeg%, előnyösen 1-20 tömeg%. A kívánt hatás elérése érdekében az állatoknak adagolt hatóanyag mennyisége az anyagok előnyös 8 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
