203318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a levodopa gyógyszer hatóanyag előállítására
HU 203318B lyen ammonium- vagy alkálifém- vagy alkáliföldfémsójával való sóképzéssel, adott esetben Q-2- amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril-D kámforszulfonáttal való beoltással, rezolvájuk; az így kapott (ül) képletű H-2-amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril-D-kámforszulfonátból kívánt esetben a pH koncentrált, vizes ammóniumhidroxid-oldattal megvalósított 6,5 értékre való beállításával, (IV) képletű D-2-amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitrilt állítunk elő, amelyből kívánt esetben vizes sósav oldatos kezeléssel (V) képletű D- 2-amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril-hidr okloridot nyerünk; majd a (IV) képletű D-2-amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitrü vagy (Hl) vagy (V) képletű sójának hidrolizálásával és demetüezésével a kívánt, (VI) képletű L-(-)-2-amino-3-(3,4-dihidroxi-fenU)propionsavat állítjuk elő ügy, hogy az említett vegyületeket valamilyen, koncentrált, vizes halogénsav oldattal vagy ezek elegyével 40 °C-tól a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten, 2-12 órán át kezelik, majd vizes hígítás után az oldat pH- ját koncentrált, vizes ammónium-hidroxid-oldattal 4,5 értékre állítjuk be, és ezt követően 0-10 °C-ra hűtjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle9 mezve, hogy vízzel nem elegyedő oldószerként metilén-kloridot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-cianidként nátrium-cianidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rezolváló szerként H-kámforszulfonsavat vagy ammóniumsóját alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poláris, szerves oldószerként 1-4 szénatomos alkoholokat, alkil-amidokat, acetonitrüt vagy dimetü-szulfoxidot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogénsavként hidrogén-bromidot vagy sósavat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (TV) képletű D-2-amino-3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril vagy (ül) vagy (V) képletű sójának hidrolízisét valamüyen halogénsav koncentrált, vizes oldatával, 40-50 'C-on és 0,5-2 órán át végezzük, és így a (VII) képletű D-2-amino-3- (3,4-dimetoxi-fenil)-propionamidot kapjuk, amelyet a reakcióelegy forráspontján, 4-8 órán át kezelünk valamilyen halogénsav koncentrált, vizes oldatával, és így a (VI) képletű L-(-)-2-amino-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-propionsavat kapjuk. 10 5 10 15 20 25 6
