203283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként dibenzazepinon-származékokat tartalmazó, akut és krónikus, obstruktív légzőszervi bántalmak kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
9 HU203283B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 V. példa Cseppek 0,5 g (+)-5,l 1-dihidro-l l-[[(l-metil-4- piperidinil)-amino]-karbonil]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-on-hidroklorid hatóanyaggal Összetétel 100 ml cseppoldatra: p-hidroxi-benzoesav-metil-észter p-hidroxi-benzoesav-propil-észter ánizsolaj mentol etanol, tiszta hatóanyag nátrium-ciklamát glicerin desztillált víz 0,035 g 0,015 g 0,05 g 10 0,06 g 10,0 g 0,5 g 1,0 g 15,Og 15 100,0 ml-re Előállítási eljárás: a hatóanyagot és a nátriumciklamát körülbelül 70 ml vízben feloldjuk és a glicerint hozzáadjuk. A p-hidroxi-benzoesav-észtereket, az ánizsolajat, valamint a mentolt az etanolban 20 feloldjuk, és ezt az oldatot keverés közben a vizes oldathoz adjuk. Végül az oldatot vízzel 100 ml-re feltöltjük és a lebegő részeket kiszűrjük. VI. példa 25 Adagoló aeroszol 100 p.g (+)-5,l 1-dihidro-l 1- [[(l-metil-4-piperidinil)-amino]-karbonil]-6H-di benz[b,e]azepin-6-on-hidroklorid hatóanyaggal 1 dózis (150 löket) összetétele: hatóanyag 15,0 mg 30 etanol 990,0 mg hajtógáz 12/14 (60:40 térfVtérf.) 8895,0 mg 9900,0 mg Előállítási eljárás: a hatóanyagot feloldjuk az 35 etanolban, az oldatot -30 *C-ra lehűtjük és előhűtött alumíniumtartóba töltjük. Ezután hozzáadjuk a -50 ”C-ra lehűtött hajtógázkeveréket, a szelepet felhelyezzük és azonnal permetezzük. 1 löket 0,1 mg (+)-5,l 1-dihidro-l 1 -[[(1 -metil-4- 40 piperidinü)-amino]-karbonil]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-on-hidrokloridot tartalmaz. 1. Eljárás hatóanyagként 5,11-dihidro-l 1 -[[(1- metil-4-piperidinil)-amino]-karbonil]-6H-dibenz [b,e]azepin-6-ont és/vagy 5,11-dihidro-l 1-[(1 -metil-4-piperidinil)-acetil]-6H-dibenz[b,e]azepin-óont és/vagy 5,1 l-dihidro-ll-[(4-metil-l-piperidinil)-acetil]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-ont illetve szervetlen vagy szerves savakkal képezett, fiziológiásán elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal akut és krónikus, obstruktiv légzőszervi megbetegedések elleni gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1989.11.16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy asztma, krónikus bronchitis és emfizéma elleni gyógyszerkészítményt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1989.11.16.) 3. Eljárás hatóanyagként 5,11-dihidro-l 1-[[(1- metil-4-piperidinil)-amino]-karbonil]-6H-dibenz [b,e]azepin-6-ont, 5,11-dihidro-l l-[(i-metü-4-piperidinil)-acetil]-6H-dibenz[b,e]azepin-6-ont, 5,11-dihidro-l l-[(4-metil-l-piperazinil)-acetil]- 6H-dibenz[b,e]azepin-ó-ont, ületve ezeknek a vegyületeknek szervetlen vagy szerves savakkal képezett, fiziológiásán elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal akut és krónikus, obstruktiv légzőszervi megbetegedések elleni gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1988.11.17.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (+)-5,l 1-dihidro-l l-[[(l-metil-4-piperidinil)-amino]-karbonil]-6H-dibenz[b,e]azepin -6-ont tartalmazó gyógyszerkészítményt állítunk elő akut és krónikus obstruktiv légzőszervi megbetegedések ellen. (Elsőbbsége: 1989.11.16.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jelemezve, hogy asztma, krónikus bronchitis és emfizéma elleni gyógyszerkészítményt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1988.11.17.) Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: dr. Szvoboda Gabriella KÓDEX 6
