203251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos aminosav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 251 B 2 adott esetben egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan azonosan vagy különbözően helyettesítve lehet Cj -C4 alkoxi-csoporttal, vagy R1 ésR2 együtt a közbezárt szénatommal C3-C6 ciklocsoportot alkot, amely adott esetben egy fenilcsoporttal van helyettesítve; A jelentése az (1), (2), (3), (4), (5), (6), (7), (8), (9), (10), (11), (12), (13), (14), (15), (16), (17), (18), (19) képletű csoport, vagy (20) általános képletű csoport - a képletben R4 ésR5 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, fenil- vagy Cj-C^alkil)-csoport, azzal a kikötéssel, hogy legfeljebb egyik jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, hidroxi-metüvagy formil-csoport, vagy (21), (22), (23), CO-^CF3; -CO-CF2-C02R9;-CO-CF2- R10 vagy (24) általános képletű csoport - a képletekben R8 jelentése karboxil-, Cj-C6-alkoxi)-karbonil-csoport, vagy (25) általános képletű csoport, R9 jelentése C1-C4-alkilcsoport, R10 jelentése fenü-(C]-C4-alldl)csoport.vagy piridil-(Cj-C4- alkil)-csoport, és R11 jelentése hidrogénatom vagy R10ésR*1 a közbezárt nitrogénatommal együtt Cj-C4-alkil- vagy fenilcsoporttal N-helyettesített 1 -piperazinil-csoport, R10 jelentése fenü-C^-alkilvagy fenü-Cj^-alkü-karbonil-csoport, X jelentése oxigénatom vagy N(Cj-C4-al-kil)-iminocsoport; m értéke 0,1,2,3,4 vagy 5; és n értéke 0 vagy 1 - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R , A, X jelentése, m és n értéke a megadott, és X jelentése hidroxü-, Cj-C10-alkoxi-, C6-C12-aril-oxi- vagy (C^-C^-arilMCj-tV alkoxi)-csoport -egy (ül) általános képletű vegyülettel - a képletben R3 jelentése a megadott - reagáltatunk, és/vagy b) az R3 helyén formilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R3 helyén hidroxi-metü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület hidroxi-metil-csoportját formücsoporttá oxidáljuk, vagy c) az R3 helyén (21) általános képletű csoportot tártál - mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben R t, R2, A, X jelentése, m és n értéke a megadott - bázis jelenlétében egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben R8 jelentése a megadott és R12 jelentése C1-C4-alkil-, fenil- vagy fenil(C j -C4-alkil)-csoport -vagy egy (VH) általános képletű vegyülettel - a képletben R8 jelentése a megadott, R13 jelentése fenil-, (C]-C6-alkil)-fenil- vagy di(Cj -C6-alkil)-fenil-csoport - reagáltatunk, vagy d) az R8 helyén (25) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R8 helyén (C1-C6-alkoxi)-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben a többi szubsztituens jelentése a megadott - egy (VIII) általános képletű vegyülettel - a képletben R19 és R11 jelentése a megadott - reagáltatunk, vagy egy R8 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben a többi szubsztituens jelentése a megadott - aktivált származékává alakítjuk, majd a kapott vegyületet egy (VIH) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, vagy e) az R3 helyén -CO-CF3, -CO-CF2-R19 vagy - C0-CF2-C02R9 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vég)lilétek előállítására eg)’ R3 helyén formücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy (IX) általános képletű vegyülettel - a képletben R j 4 jelentése R10 jelentésével vagy jelentése fluoratom vagy -C02R9 általános képletű csoport, és Z jelentése halogénatom, különösen brómvagy jódatom - reagáltatunk, vagy f) az R3 helyén -CO-CF2-R10 általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására egy (XII) általános képletű vegyületet - a képletben R9 jelentése hidrogénatom, először egy (X) általános képletű vegyülettel - a képletben R15 és R16 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük egymástól függetlenül Cj-C4-alkilcsoport vagy a közbezárt heteroatomokkal együtt 5- vagy 7-tagú gyűrűt képeznek - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet egy (XI) általános képletű vegyülettel - a képletben R10 jelentése a megadott és W jelentése halogénatom, különösen klór-, bróm- vagy jódatom -reagáltatjuk, és a kapott terméket oxidáljuk, vagy g) R3 helyén (24) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (XII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R9, A, X jelentése, m és n értéke a megadott - egy (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott terméket oxidáljuk, vagy h) R3 helyén -C0-C02R9 általános képletű csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy (XIII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R9, A, X jelentése, m és n értéke a megadott - egy (XIV) képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyüle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 26
