203243. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin származék előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203243 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21 ) A bejelentés száma: 2725/85

(22) A bejelentés napja: 1985.07.16.

(23) Módosítási elsőbbség: 1986.12.10.

(51) Int. O.5

C 07 D 501/46

A 61 K 31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.07.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Doleschall Gábor, Budapest (HU) BIOGAL Gyógyszergyár Rt., Debrecen (HU)

dr. Elek Sándor, Debrecen (HU)

dr. Fetter József, Budapest (HU)

dr. Gombos Zsuzsanna, Budapest (HU)

dr. Homyák Gyula, Budapest (HU)

dr. Jancsó Sándor, Debrecen (HU)

dr. Kiss Tamásné, Debrecen (HU)

dr. Kónya Gyuláné, Debrecen (HU)

dr. Kovács István, Debrecen (HU)

dr. Lempert Károly, Budapest (HU)

dr. Marossy Katalin, Debrecen (HU)

dr. Nyitrai József, Budapest (HU)

dr. Simig Gyula, Budapest (HU)

dr. Zaver Károly, Szentendre (HU)

Mihók Miklós, Debrecen (HU)

Mihókné dr. Borbély fldikó, Debrecen (HU)

(54) Eljárás cefalosporin származék előállítására

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás 7-(3-klór-izoxazol-5- il)-acetil-amino-3-(l-metil-lH,l,2,3,4-tetrazol-5-il) -tiometil-cef-3-em-4-karbonsav és farmakológiailag hatásos sói és észterei előállítására.

Az a) eljárásváltozat szerint 3-<l-metil- 1H, 1,2,3,4-tetrazol-5-il)-tiometil-cefalosporánsavnak klór-izoxazol-ecetsav klorid jával, észterével vagy anhidrid jével történő reakciójában vagy a b) eljárásváltozat szerint 7-(3-klór-izoxazol-5-fl)acetil-amino-cefalosporánsav és l-metU-lH,l,2,3,4-tetrazol-5-ü-tiol reakciójában keletkezik a célvegyület.

A mindkét eljárásváltozattal előállított sav származékot adott esetben önmagában ismert módon sóvá vagy észterré alakítjuk.

Találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a mikroorganizmusok széles sprektrumában mutatnak kiemelkedő aktivitást és különösen alkalmasak orális gyógyszerkészítménnyé fejlesztésre.

A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 5 ábra)

HU 203243 B