203241. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid hatóanyagokat tartalmazó nematocid készitmények, eljárás az új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 241 B 2 Aeroszolos permet készítése Tömeg% Hatóanyag 0,1 triklór-etán 29,9 triklór-fluor-metán 35,0 diklór-difluor-metán 35,0 A hatóanyagot a triklór-etánnal elegyítjük és aeroszol-tartályba töltjük. A töltet fölötti üres teret a gáznemű hajtóanyaggal átöblítjük és a szelepet a megfelelő helyzetbe hozzuk. Nyomás alatt a szelepen át betöltjük a kívánt tömegű folyékony hajtóanyagokat. Felszereljük a működtető szerkezetet és a porvédő sapkát. Tabletták készítése Nedves granulálási eljárás Hatóanyag 250,0 mg magnézium-sztearát 4,5 mg kukoricakeményítő 22,5 mg nátrium-keményítő-glikolát 9,0 mg nátrium-lauril-szulfát 4,5 mg mikrokristályos cellulóz 450 mg tabletta magtömegre A hatóanyaghoz annyi 10%-os keményítőpépet adunk, hogy granulálásra alkalmas nedves masszát nyerjünk. Elkészítjük a granulumokat, és tálcás vagy fluid-ágyas szárítón szárítjuk. A granulumokat átszitáljuk és hozzáadjuk a többi alkotóanyagot, majd tablettákká préseljük. Kívánt esetben a tablettamagok filmbevonattal láthatók el hidroxi-propilmetil-cellulóz vagy más hasonló filmképző anyag alkalmazásával vizes vagy nemvizes oldószerrendszerben. A bevonat képzésére szolgáló oldat a formálást elősegítő anyagot és megfelelő színezéket is tartalmazhat. Tabletták készítése állatgyógyászati célra kisés/vagy háziállatoknak Száraz granulálási eljárás mg Hatóanyag 50,0 magnézium-sztearát 7,5 mila-okristályos cellulóz 75,0 mg tabletta magtömegre A hatóanyagot a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük. Az elegyet hengerekké préseljük. A hengereket rotációs granulátoron átengedve aprítjuk, szabadon folyó granulumokat készítünk. Ezeket tablettává préseljük. A tabletta-magokat kívánt esetben az előzőekben leírt módon filmbevonattal láthatjuk el. Intramammális injekciós készítmények előállítása állatgyógyászati felhasználásra Tömeg% Hatóanyag 1,0 poliszorbát 60 3,0 fehér méhviasz 6,0 mogyoróolaj 90,0 A földimogyoróolajat, a méhviaszt és a poliszorbát 60-at 160 °C hőmérsékletre melegítjük keverés mellett. Az elegyet 2 órán át 160 °C hőmérsékleten tartjuk, majd keverés mellett szobahőmérsékletre hűtjük. Aszeptikusán hozzáadjuk a hatóanyagot a hordozóanyaghoz és nagysebességű keverővei diszpergáljuk benne. A készítményt kolloid-malmon átengedve finomítjuk. A terméket steril műanyag fecskendőkbe töltjük aszeptikusán. Lassan felszabaduló hatóanyagú pilulák készítése állatgyógyászati felhasználásra Tömeg% Hatóanyag 1,0 kolloid szüícium-dioxid 2,0 mikrokristályos cellulóz 100,0 g-ra A hatóanyagot a kolloidális szilícium-dioxiddal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük megfelelő elegyítési technika alkalmazásával, amellyel a hatóanyagnak a hordozóanyagban való kielégítő eloszlatását érjük el. A készítményt a lassú felszabadulást létrehozó ismert eszközbe építjük, így a hatóanyagot állandó mennyiségben vagy impulzusszerűen felszabadító készítményt nyerünk. Orálisan adagolható folyadékok készítése állatgyógyászati célra Tömeg% Hatóanyag 0,35 poliszorbát 85 5,0 benzil-alkohol 3,0 propüénglikol 30,0 foszfátpuff er pH 6,0-6,5 víz 100,0 ml-re A hatóanyagot a poliszorbát 85-ben, a benzil-alkoholban és a propilén-glikolban oldjuk. A víz egy részét hozzáadjuk az oldathoz és ha szükséges, az oldat pH- ját foszfátpufferrel 6,0-6,5-re állítjuk. Az oldat térfogatát vízzel a kívánt értékre kiegészítjük, a terméket gyógyszertartályba töltjük. Orális pépek készítése állatgyógyászati célra Tömeg% Hatóanyag 4,0 szacharin-nátrium 2,5 poliszorbát 85 3,0 alumínium-disztearát 5,0 frakcionált kókuszdióolaj 100,0 g-ra 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
