203241. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid hatóanyagokat tartalmazó nematocid készitmények, eljárás az új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 241 B 2 glabratával, valamint élesztőkkel, így például Saccharomyces carlsbergensisszel szemben. A találmány szerint előállított vegyületek ugyancsak hasznosak rovarok, atkák és nematódák mezőgazdaságban, kertészetben, erdőgazdaságban, közegészségügyben és tárolt termények esetén való pusztítására. Hatásosan pusztíthatok ezekkel a vegyületekkel a talajban lévő rovarok, a növényi terményeken lévő rovarok, a termények közé beleértve a gabonaféléket, például bűzát, árpát, kukoricát és rizst; a gyapotot, a dohányt, a zöldségféléket, például a szóját; a gyümölcsöket, például almát, szőlőt és citrusféléket, valamint a gyökérnövényeket, például a cukorrépát és burgonyát. Ilyen kártevők például a gyümölcsatkák, valamint a levéltetvek, így például az Aphis fabae, Aulacorthum circumflexum, Myzus persicae, Nephotettix cincticeps, Nüparvata lugens, Panonychus ulmi, Phorodon humuli, Phyllocoptruta oleivora, Tetranychus urticae és a Trialeuroides nemzetség tagjai; a nematódák, így az Aphelencoides, Globodera, Heterodera, Meloidogyne és Panagrellus nemzetségek tagjai; a lepidopterák, például a Heliothis, a Plutella és a Spodoptera; a gabonazsizsik, például az Anthonomus grandis és Sitophilus granarius; a lisztbogarak, például a Tribolium castaneum; a legyek, például a Musca domestica; a tűzhangyák, a hosszúbajszú zöld mollypülék; a Pear psylla; a Thrips tabaci; a csótányok, például a Blatella germanica és a Periplaneta americana és a szúnyogok, például az Aedes aegypti. A találmány szerint olyan (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyek parazitaellenes szerekként, főleg nematocidokként használhatók. Különösen használhatók állatok és ember endoparazitás és ektoparazitás fertőzéseinek kezelésére, a mezőgazdaságban, kertészetben vagy erdőgazdaságban nematódák pusztítására. Használhatók általában nematódák más körülmények között való pusztítására is peszticidekként, például raktárakban, épületekben vagy más közösségi helyeken, vagy a nematódák előfordulási helyén. Általában a találmány szerint előállított vegyületeket vagy a megfertőzött gazdára (állat, ember, növény vagy növényzet) vagy a nematóda tartózkodási helyére vagy magára a nematódára visszük. A találmány szerint előállított vegyületek bármely olyan adagolási formára formálhatók, amelyet az állatgyógyászatban vagy a humángyógyászatban alkalmaznak, így a találmány tárgyát képezi a találmány szerint előállított vegyületek humán- vagy állatgyógyászati készítményekké való alakítása is. A készítmények szokásos módon állíthatók elő egy vagy több megfelelő hordozó- és/vagy segédanyag alkalmazásával. A találmány szerint előállított készítmények közé tartoznak különösen a parenterális adagolásra szolgáló készítmények, beleértve az intramammális adagolásra szolgáló készítményeket, így az orális, rektális, helyi adagolásra, inplantátumként való alkalmazásra, fülben, orrban vagy a húgy-ivarrendszer útján való alkalmazásra szolgáló készítmények. A találmány szerint előállított anyagok formálhatók állatgyógyászati vagy humángyógyászati injekciós készítményekké is, és kiszerelhető egységdózis formájában ampullákba vagy más egységdózistartályba vagy több dózist tartalmazó tartályokba, kívánt esetben ezek a készítmények konzerválószert is tartalmazhatnak. Az injekciós célra előállított készítmények lehetnek szuszpenzió, oldat vagy emulzió fonnájúak, olajos vagy vizes hordozóanyagot tartalmazhatnak és tartalmazhatnak formálási segédanyagokat, például szuszpendáló-, stabüizáló-, oldódást elősegítő és/vagy diszpergálószereket. Más megoldás szerint a hatóanyagot kiszerelhetjük steril por formájában, amelyet felhasználás előtt megfelelő hordozóanyaggal, például steril, pirogénmentes vízzel rekonstruálunk. Az olajos hordozóanyagok közé tartoznak a polihidroxi-alkoholok és ezek észterei, például a glicerin-észterek, a zsírsavak, a növényi olajak, például a földimogyoróolaj vagy a gyapotmagolaj, az ásványi olajak, például a folyékony paraffin és az etil-oleát vagy más hasonló vegyületek. Egyéb hordozóanyagok is alkalmazhatók, megemlítjük például a propüén-glikolt. Állatgyógyászati felhasználásra formálhatjuk a találmány szerinti hatóanyagokat intramammális készítményekké is, amelyek tartós hatásúak vagy gyorsan felszabadulóak, készíthetünk steril oldatokat vagy szuszpenziókat vizes vagy olajos hordozóanyagokban* amely készítmények adott esetben sűrítőszereket vagy szuszpendálószereket, például lágy- vagy kemény paraffint, méhviaszt, 12-hidroxi-sztearint, hidrogénezett ricinusolajat, alumínium-sztearátokat vagy glice* rin -monoszteará tot is tartalmazhatnak. Alkalmazhatók a szokásos nemionos, kationos vagy anionos felületaktív szerek is önmagukban vagy kombinációk formájában a készítményekben. - : A találmány szerint előállított vegyületeket állatr gyógyászati vagy humán alkalmazásra formálhatjuk orális adagolásra megfelelő készítményekké is, például oldatok, szirupok vagy szuszpenziók formájában vagy alkalmazás előtt vízzel vagy más megfelelő hordozóanyaggal meghígítandó száraz por fámájában, ezek a készítmények adott esetben ízesítő- és színezőanyagokat is tartalmazhatnak. Szilárd készítmények, például tabletták, kapszulák, pilulák, pirulák, pasztillák, porok, pépek, granulumok, golyók vagy premix készítmények is alkalmazhatók. Az orális adagolásra alkalmas szilárd és folyékony készítmények ismert eljárásokkal állíthatók elő. Ezek a készítmények egy vagy több gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokat tartalmazhatnak, amelyek lehetnek szilárdak vagy folyékonyak. A megfelelő, gyógyászati célra alkalmas, hordozóanyagok közé tartoznak például szüárd dózisformák készítésére a kötőanyagok, például az előzselatinizált kukoricakeményítő, a poli(vinü-pirrolidon) és a hidroxi-propü-metil-cellulóz; a töltőanyagok, péládul a laktóz, a mikrokristályos cellulóz vagy a kalcium-foszfát; a csúszást elősegítő anyagok, például a magnéziumsztearát, talkum vagy szüícium-dioxid; a szétesést elősegítő szerek, például a burgonyakeményítő vagy a nátrium-keményítő-glikolát, valamint a nedvesítőszerek, például a nátrium-laurü-szulfát. A tabletták ismert eljárással bevonattal is elláthatók. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
