203240. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények és eljárás új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 240 B 2 Elpusztult atkák száma Ossz atkák száma 10. A mortalitás értékelésére az elpusztult atkák százalékos mennyiségét az Abbot-képlet szerint korrigáljuk. Ha a vegyületeket random módon (véletlenszerűen) szkríneljük, a fenti eljárásban a vegyületek nagyobb számának levizsgálása érdekében az alábbi változtatásokat eszközölhetjük. 1. A párhuzamos minták számát kettőre csökkentjük, és mindkettőt csak 24 óra elteltével értékeljük. 2. A standardot csak egy koncentrációban alkalmazzuk. Többdózisú parenterális injekciós készítmény előállítása 1. példa tömeg/térf.% A 2. példa szerinti hatóanyag 2,0 benzil-alkohol 1,0 poliszorbát 80 10,0 glicerin-formái* 50,0 víz (injekciós minőségű) 100,0 ml-re * glicerin és formaldehid gyűrűs kondenzációs terméke A hatóanyagot a poliszorbát 80-ban és a glicerinformáiban oldjuk. Hozzáadjuk a benzü-alkoholt, és az oldat térfogatát injekciós minőségű vízzel a kívánt térfogatra egészítjük ki. A készítményt ismert módon sterüezzük például sterilre szűrjük vagy autoklávban hővel sterüezzük, és aszeptikusán szereljük ki, 2. példa tömeg/térf% A 4. példa szerinti hatóanyag 4,0 benzil-alkohol 2,0 glicerin-triacetát 30,0 propüénglikol 100,0 ml-re A hatóanyagot benzü-alkoholban és glicerin-triacetátban old juk Hozzáadjuk a propüénglikolt, és ezzel az oldat térfogatát a kívánt értékre egészítjük ki. A készítményt a gyógyszergyártásban ismert módon sterüezzük, például sterilre szűrjük, és aszeptikusán szereljük ki. 3. példa tömeg/térf.% A 4. példa szerinti hatóanyag 2,0 etanol 36,0 térf.% nemionos felületaktív szer (pl. Synperonic PE L44*) 10,0 propüénglikol 100,00 ml-re *ICI védjegy A hatóanyagot az etanolban és a felületaktív szerben oldjuk és térfogatát propüénglikoUal a kívánt értékre kiegészítjük. A terméket a gyógyszergyártásban ismert módon sterüezzük, például sterilre szűrjük, és aszeptikusán csomagoljuk. 4. példa tömeg/térf.% A 2. példa szerinti hatóanyag nemionos felületaktív szer 2,0 (pl. Synperonic PE F68*) 2,0 benzü-alkohol 1,0 Miglyol 840** 16,0 térf.% víz (injekciós minőségű) 100,0 ml-re *ICI védjegy ** Dynamit Nobel védjegy A hatóanyagot Miglyol 840-ben oldjuk. A nemionos felületaktív szert és a benzü-alkoholt a víz nagyobb részében feloldjuk Az olajos oldatnak a vizes oldathoz való adagolásával, ismert homogenizálási eljárás felhasználásával emulziót készítünk Az emulzió térfogatát injekciós minőségű vízzel a kívánt értékre egészítjük ki, majd a készítményt aszeptikussá teszszűk és aszeptikusán szereljük ki. Aeroszol permet készítése, tömeg% A 4. példa szerinti hatóanyag 0,1 triklór-etán 29,9 triklór-fluor-metán 35,0 diklór-difluor-metán 35,0 A hatóanyagot a triklór-etánnal elegyítjük és az elegyet az aeroszol-tartályba töltjük. A tartályban üresen maradt légteret a hajtógázzal átöblítjük, majd a szelepet a megfelelő helyzetbe hozzuk. Ezután a szelepen át nyomás alatt betöltjük a kívánt tömegű folyékony hajtóanyagokat. A szelepet működtető szerkezetet és a porvédő-sapkát felhelyezzük. Tabletták előállítása Nedves granulálásos eljárás mg A 4. példa szerinti hatóanyag 250,0 magnézium-sztearát 4,5 kukoricakeményítő 22,5 nátrium-keményítő-glikolát 9,0 nátrium-lauril-szulfát 4,5 mikrokristályos ceüulóz 450 mg tabletta magtömegre Granulálásra alkalmas nedves massza előállításához megfelelő mennyiségű 10%-os keményítőpépet adunk a hatóanyaghoz. Elkészítjük a gra-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
