203240. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények és eljárás új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203240 B 2 A hatóanyagot a dimetil-szulfoxidban és a metilizobutil-ketonban oldjuk. Hozzáadjuk a pigmentet, majd térfogatát propilénglikollal a kívánt értékre egészítjük ki. A készítményt tárolóedényekbe töltjük. Emulgeálható koncentrátumok előállítása A 2. példa szerinti hatóanyag anionos emulgeálószer 50 g (pl. fenü-szulfonát CALX) 40 g nemionos emulgeálószer (pl. Synperonic NP 13)*60 g aromás oldószer (pl. Solvesso 100) 11-re Az összes komponenst elegyítjük és oldódásig keverjük. *ICI védjegy Granulátumok készítése (a) A 2. példa szerinti hatóanyag 50 g fagyanta gipsz granulátum (0,25-0,75 mm) 40 g (pl. Agsorb 100A) (b) A 4. példa szerinti 1 kg-ra hatóanyag 50 g Synperonic NP13* 40 g gipsz granulátum (0,25-0,75 mm) * ICI védjegy 1 kg-ra Minden komponenst iüékony oldószerben, például metüén-kloridban oldunk, keverőben forgatott granulumokhoz adjuk, majd az oldószer eltávolítására szárítjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1 jelentése metücsoport, etilcsoport vagy izopropflcsoport, X jelentése -CH2- vagy >C=NOR7 csoport, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkücsoport és R4 jelentése hidroxü- vagy 1-4 szénatomos alkanoüoxicsoport-, aszal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a 13-helyzetű hidroxücsoport (R) -konfigurációjú és az R4 helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve a hidroxücsoport jelentést, a megfelelő 13-dezoxi-vegyületet oxidáljuk; b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a 13-helyzetű hidroxücsoport (S) -konfigurációjú, a megfelelő 13-oxo-vegyületeket redukáljuk; c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben X jelentése >C=NOR7 csoport, a megfelelő 23-keto-vegyületet H2NOR7 reagenssel reagáltatjuk - a képletben R7 jelentése a tárgyi körben megadott -; és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése hidroxücsoport, az olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoüoxi-csoport, hidroxü-csoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 helyettesítő jelentése izopropücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése hidroxücsoport vagy acetoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesí-4. Äz 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése izopropücsoport, X jelentése -CH2-, vagy E- konfigurációjú >C=NOCH3 képletű csoport és R4 jelentése hidroxücsoport, vagy acetoxicsoport, azzal jellemezve , hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése izopropücsoport, X jelentése -CH2- és R4 jelentése hidroxücsoport vagy acetoxicsoport, azzal jellemezve , hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemzve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás áüatgyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot áüatgyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve áüatgyógyászati készítménnyé alakítunk. 8. Nematocid és akaricid készítmények, azzal jellemezve , hogy legalább egy (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak 0,01 -80 tömeg% mennyiségben - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több hordozóanyaggal, előnyösen aromás oldószerrel vagy gipsszel és kívánt esetben emulgeálószerrel, előnyösen polimer fenol szulfonátjával elegyítve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 11
