203230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzo-dioxán-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 230 B

2

4. táblázat

A példa sorszáma

Avegyüiet

Külalak, op.: °C

IRcm 1

Összegképlet

Elemanalízis, számított,

c%

H%

N%

18.

5-Hidroxl-2-(nitratometil)-6-nitro-1,4-benzodioxán

Sárgás krist. 96-98,5

Nujol

1630 1 ,0,.,/-, 1270J(ON°2

c9h8o8n2

39,71

39,86

2,96

2,90

10,29

10,31

19.

8-Acetoxi-5-ciano-2-(nitrato-metil)-1,4-benzodioxán

Halványsárga

krist.

67,5-68,5

Folyékony

film

2205 (CN)

IS?}«»*»

1760 (COO)

C12H10O7N2

48,99

48,89

3,43

3,41

9.52

9.52

20.

5-Ciano-8-hidroxi-2-(nitrato-metil)-1,4-benzodioxán

Színtelen tűkrist., 111-116 (133-134) kettős olvadáspont

Nujol

3250 (OH) 2215 (CN)

CioHgOgNj

47,62

47,44

3,20

3,14

11,11

10,96

21.

5-Ciano-8-hidroxi-2- (nitrato-metil)-7-nitro- 1,4-benzodioxán

Sárgás krist. 150-152

Nujol

2220 (CN)

1275 } (ONO2)

C,0H7O8N3.1/3H2O

39,60

39,87

2,53

2,31

13,86

13,88

22.

8-Hidroxi-5-karboxi-2- (nitrato-metil(-7-nitro- 1,4-benzodioxán

Sárgás krist.

192-194

(bomlással)

Nujol

1685 (COOH)

^10^8^10^2

37,98

38,01

2,55

2,53

8,86

8,87

23.

7-Ciano-8-metoxi-2- (nitrato-metii)-l ,4- benzodioxán

Színtelen krist. 97,5-98

Nujol

2202 (CN)

CuH10O6N2

49,63

49,59

3,79

3,75

10,52

10,77

24.

7-Ciano-8-hidroxi-2-(nitrato-metil)-1,4-benzodioxán

Színtelen

krist.

160-162

Nujol

3230 (OH) 2210 (CN)

1623 1 , 1272 >(0N02)

Ck)H806N2

47,62

47,81

3,20

3,17

11,11

10,65

25.

7-Karboxi-8-metoxi-2- (nitrato-metil)-l ,4- benzodioxán

Színtelen

krist.

132-134

Nujol

1668 (COOH)

C„Hn08N

46,32

46,44

3,89

3,78

4,91

4,77

26,

8-Hidroxi-7-karboxi- 2-(nitrato-metil)-1,4- benzodioxán

Színtelen tűkrist. 217-218 (bomlással)

Nujol

1285 jroNOá

1642

C]oH908N

44.29

44.29

3,35

3,30

5,17

5,04

27.

8-Metoxi-7-(metoxikarbonil)-2-(nitratometll)-1,4-benzodixán

Színtelen

olaj

Folyékony

film

1270 } r0N°2>

1710 (COOC3)

c12h1308n

48,16

47,87

4,38

4,26

4,68

4,80

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletü 1,4-benzodioxánszánnazékok és gyógyászati szempontból alkalmazható sóik előállítására - ahol az (I) képletben P értéke 0,1 vagy 2;

X és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom; vagy cianocsoport, karboxilcsoport, vagy 1 - 6 szénatomos alkoxikarbonilcsoport; vagy -OR általános képletü csoport, amelyben R jelentése hidrogénatom, 1 -6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy 1 -6 szénatomos alkanoil- vagy nikotinoilcsoport; vagy (a) általános képletü csoport, amelyben m értéke 1 vagy 2; és 50 n értéke 1,2 vagy 3,

azzal a megkötéssel, hogy egyidejűleg p értéke zérus, és X, valamint Y jelentése hidrogénatom nem lehet, azzal jellemeze, hogy egy (H) általános képletü vegyületet - amelyben X, Y és n jelentése a 55 fentiekben meghatározott - nitrálunk, és kívánt esetben az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét alkotó (VI) általános képletü vegyületek és gyógyászatüag alkalmazható sóik előállítására - ahol

60 n értéke 1,2 vagy 3,

8