203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 228 B

2-6 táblázat

(2-6) általános képletű vegyületek

Vegyület

sz.

A

Op.

(°C)

Spektrumadatok (IR)

Anti-SRS hatás (minimális hatásos konc.) (M)

146-och2-182- 3

1700,1625.1575,1490,755

2-10'7

147-ch2och2-138- 40

1700,1625,1555,1530,953,753

148-CONH-217- 9

1670,1540,1290,1280,750

149-CH=CH-CONH-240- 1

1705,1685,1620,1580,1540,1265,1160,750

150-nhch2-158- 9

1690,1610,1490,840,750

2-10-7

151-(CH2)2-154- 5

1700,1620,1550,850,760

2-7. táblázat

(2-7) általános képletű vegyület

Vegyület

sz.

R,4

R),R2

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Anti-SRS hatás (minimális hatásos konc.) (M)

152

©Q

ooh

0

151- 3

IR 1700,1650,1610,1490,1245

5-1 O’7

153

cisz OCC00H

H

159- 61

IR 1710,1640,1530,1440,1180,750

10*7

154

cisz (0T

^"COOH

HIR 1710.1605,1550,1200,730

NMR (CDCI3)2,2,15-2,75 (6H, m), 2,75-3,55

(4H, m), 5,57 (2H, d), 6,75-8,10 (8H, m)

155-(CH2)2COOH

n

161- 2

IR 1720,1660,1220,1175,760

156

C^COOH

n

158- 9

IR 1687,1650,1540,755

10-«

157

m^cooh

n

163- 4

IR 1720,1653,1525,1185,755

2-10"®

158

m^C00H

n

130- 1

IR 1710,1660,1540,1180,755

159

Me^jCC00H

n

130- 1

IR2910,1690,1640,1430

160

cisz (^fcOOH

(CH3)3CH-,H

125- 6

IR 1670,1600,1535,1440,1210,780

2-10-®

161

m^cooh

n

125- 7

IR 1690,1660,1545,1440,1210,790

162

m~Q

oOH

(CH3)2CH-,H

78-80

IR 1710.1660,1605,1440,1175,780

163

(^f-COOH

Et,Me

149- 50

IR 2920,1680,1430,1190,705

510-®

31