203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 228 B

Vegyület

sz.

Ru

X

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Antl-SRS hatás minimális hatásos konc. (M)

Légúti

ellenállás

tokozásának

gátlása

(%)

30

®Q

ooh

5-OMe

198- 9

IR 1710,1580,1235,950,780

31

cisz OCC00H

5-OMe

>350

IR1700,1550,1405,1160,1120,950,790

IO'7

32-(CH^COOH

5-OMe

251- 2

IR 1700,1650,1180,940,680

33

dsz rY

^-^COOH

6-OMe

208- 9

IR 1710.1660,1600,1540,1485,1260, 1180,830

167

HOOC^

277- 80

NMR (CDCIa-DMSO-dg): 8=6,56, (2H,d), 6.83-6.9, (11 H„ M), 10,07, (1 H,s)

2-10-7

168

HOOC-213- 5

NMR (CDCIa-DMSO-dfj): 8=7,33-8,30, (11H,m), 10,73(1 H, broads)

IO'7

184

/

EfOOC^

180-1,5

IR 1705,1680,1545,1300,760

185

EtOOC-150- 4

IR 1730,1700,1300,1208,770

186

EtOOCCH2-H

134- 7

IR 1740,1650,1580,1440,1150,940,750

190

ÜJ

o

O

LJ

w

H

130- 1

IR 1685,1615,1580,1210,750

6 IO“7

191

®Cc00CH,CH2CH(CH^7

H

132- 3

NMR (CDCI3): 8=1,82, (GH,d), 1,27-1,90, (3H,m), 4,18, (2H,m), 6,82-8,25, (8H,m)

192

MeOOC(CH2)2-H

140- 1

IR 1735,1680,1580,1550,1420,1155, 950,760

SIÓ’7

193

EtOOC(CH2)2-H

148- 50

IR 1720,1680,1540,1175,765

194

Q

oOCH2CH2CH(CH3)2

H

149- 51

IR 1730,1690.1178,953,750

195

^COOCH2CH2CH(CH3)2

H

82- 3

IR 1720,1580,1440,1200,755

214

Me^COONo

H

171- 3

IR 1560,1490,1445,1220,950

215

©QoONa

H

274- 7

IR 1640,1600,158-1.1560,1380,743

IO'7

43

216

CISZ CCcoONa

H

255- 7

IR 1640,1550,1483,1405,750

5-IQ-8

85

15