203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 228 B

1-3. táblázat

(HC) általános képletű kiindulási vegyületek

Szám

Rí

Rz

A

Op.(°C)

34

0-(CH2)2-79-80

35

(CHjJjCHH-(CH2)2~- =

36

H

H-ch2och2--==

37

H

H-o-ch2-120-121

38

H

H-nhch2-102-103

= IR:1600,1450,1160,1100,770,730

— DM620,1460,1310,1090,865,760

2-1. táblázat

(2-1) általános képletű vegyületek

Vegyüld

sz.

Rl4

X

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Antl-SRS hatás minimális hatásos konc. (M)

Légúti

ellenállás

fokozásának

gátlása

(%)

2

©'COOH

H

193- 4

IR 1700,1670,1580,1541,1260,750,

5-10-9

3

CIS! CCcoo„

H

191- 2

IR1705,1660,1542,1488,1080,755,

5-10-8

4

cisz (TY

^COOH

H

190- 3

IR 1705,1660,1600,1540,950,760

5

transz (J

^COOH

H

236- 7

IR1715,1650,1530,1080,950,750

6-(CH2)2COOH

H

219- 20

IR 1690,1540,1315,1210,760

10'7

7-(CH2)3COOH

H

227- 30

IR 1705,1640,1530,1415,1080,765

8

C'SZ Me'^^-COOH

H

189- 90

IR1690,1670,1410,1200,950,750

2‘10'7

9

Mew

Me'^'YoOH

H

198-202

IR 1705,1650,1540,1250,780

10

QfíOOH

H

168-171

IR 1660,1550,1495,1440,1215,955,755

2-1 O’8

11

Me Y

>C00H

Me

H

177- 8

IR 1710,1670,1545,1200,755

13