203226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás renin-gátló aminosav-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 226 B 2 B jelentése N-terminálisán A-val, C-terminálisán az -NH-CH(R1)-CH(OH)-CH2R3 molekularésszel kapcsolódó L-hisztidin, Rj jelentése (4-7 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkiIcsoport, Rj jelentésepiridil-(l-4 szénatomos) alkil-csoport - valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy szabad karboxilcsoportot tartalmazó, adott esetben védett molekulafragmenst, vagy annak egy reakcióképes származékát egy megfelelő, szabad aminocsoportot tartalmazó, adott esetben védett molekulafragmenssel kapcsolunk, adott esetben az egyéb funkciós csoport(ok) átmeneti védésére bevitt védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és a kapott vegyületet kívánt esetben szilikagélen kromatografálva izomerjeire szétválasztjuk és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése (II) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése olyan (IV) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése metil-, etil-, izopropil-, terc-butil-, ciklopentil-, ciklohexil-, fenil- vagy 2- furil-metil-csoport, R5 jelentése adott esetben egy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy 2-tienil-csoport, m értéke 0,1 vagy 2, és p értéke 0 vagy 1, B jelentése L-hisztidinből származó kétértékű csoport, R1 jelentése ciklohexil-metil-csoport, és R3 jelentése piridil-( 1 -4 szénatomos)-alkil-csoport, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós 6 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 10 A jelentése (II) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése olyan (TV) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése metil-, etil-, izopropil-, terc-butil-, fenil-vagy 2-furil-metü-csoport, 15 m értéke 1 vagy 2, p értéke 0 vagy 1, B jelentése L-hisztidinből származó kétértékű csoport, R1 jelentése ciklohexil-metü-csoport, és 20 R3 jelentése piridil-(l-4 szénatomos) alkil-csoport, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. 25 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben A, B, R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - 30 vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.
