203226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás renin-gátló aminosav-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 203226 B i (21) A be jelen tés száma: 763/89 (22) A bejelentés napja: 1989.02.15. (30) Elsőbbségi adatok P 38 04 793 1988.02.16. DE (5 l)Int. Cl.5 C 07 D 233/64 C 07 D 333/06 A 61 K 31/38 A 61 K 31/415 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1990.03.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Henning, Rainer, Hattersheim/Main (DE) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) dr. Urbach, Hansjörg, Kronberg/Taunus (DE) dr. Ruppert, Dieter, Kronberg/Taunus (DE) dr. Schölkens, Bernward, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Eljárás renin-gátló aminosav-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított új (I) általános képletű vegyületek - a képletben A jelentése R, S vagy RS konfigurációban lévő (II) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése olyan (IV) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport, 5- 7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy furil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport,: R5 jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy tienilcsoport, m értéke 0,1,2 vagy 3, p értéke 0,1 vagy 2, és a * aszimmetriás szénatomot jelöl, 0 * il R*-(CH2)p- CH - C<CH2)m R5 n. ábra B jelentése N-terminálisán A-val, C-termínálisán az -NH-CH(R1)-CH(OH)-CH2-R3 molekularésszel kapcsolódó L-hisztidin, Rl jelentése (4-7 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil csoport, R3 jelentése piridil-( 1 -4 szénatomos) alkil-csoport - valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik renin-gátló hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. A fenti vegyületeket szabad aminocsoportot és szabad karboxilcsoportot tartalmazó, adott esetben védett megfelelő molekulafragmensek összekapcsolásával, az adott esetben jelen lévő védőcsoportok eltávolításával állítják elő, majd kívánt esetben az izomereket kromatografálással szétválasztják és/vagy a vegyületet savval sóvá alakítják R7- S 02-IV. ábra A leírás terjedelme: 10 oldal (ezen belül 7 ábra) HU 203226 B
