203222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-hidroxi-benzoiloxi-propanolaminok prodrogjainak és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 222 B 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R és R, jelentése egyenes vagy elágazó láncú kis 5 szénatomszámú alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, kis szénatomszámú alkil-, amino-, tetrahidrofuránil-cső port -és gyógy ás zatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R és R | jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése halogénatom -egy (Dl) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R2 jelentése tárgyi a körben megadott - és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése metü-, propü-, amino- vagy tetrahidrofuranücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypontok szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R jelentése tercier-butil-, Rj jelentése metücsoport és R2 jelentése metücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyület előáüítására, amelyben R jelentése tercier-butü-, Rj jelentése metücsoport és R2 jelentése izopropücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általá- 10 nos képletű vegyület előállítására, amelyben R jelentése tercier-butü-, Rj jelentése metücsoport és R2 jelentése aminocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általá- 15 nos képletű vegyület előáüítására, amelyben R jelentése tercier-butü-, Rj jelentése metücsoport és R2 jelentése tetráhidrofuranü-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Eljárás gyógyászati készítmény előáüítására, az- 20 zal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több, az 1 -6. igénypontok bármelyike szerint előállított vegyületet a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozó és/vagy vivőanyagokkal és kívánt esetben más, szinergizmust nem mutató hatóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 6